[发明专利]顺式3-苯基取代脯氨酸衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 201010193564.3 | 申请日： | 2010-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN101863815A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 唐飞宇;葛承胜;王小东;蒋成君 | 申请（专利权）人： | 嘉兴宜博生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;C07B53/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 314015 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种光学异构纯的顺式3-苯基取代脯氨酸衍生物合成方法，该路线以取代的苯丙烯醛和硝基乙醇为原料，以(S)-二苯基脯氨醇三甲基硅醚作为不对称催化剂，通过不对称Michael加成反应，氢化和Boc保护反应，氧化和脱保护基反应得到光学异构纯的顺式3-苯基取代脯氨酸衍生物。本发明的合成方法，具有产率高，立体选择性好，反应条件温和，后处理简便，不需要柱层析纯化，成本低廉等优点，是一条具有工业化前景的合成路线。 | ||
| 搜索关键词： | 顺式 苯基 取代 脯氨酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种顺式3-苯基取代脯氨酸衍生物的合成方法，以取代的苯丙烯醛和硝基乙醇为原料，以(S)-二苯基脯氨醇三甲基硅醚作为催化剂，依次经过不对称Michael加成反应、氢化反应、Boc保护反应、氧化和脱Boc保护基反应后制得；所述的取代的苯丙烯醛结构如下：![]()
其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地选自于氢、甲基、甲氧基、氟、三氟甲基、氨基、氰基或酯基。
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