[发明专利]聚乙烯亚胺-壳聚糖-硬脂酸嫁接物及制备与应用无效

专利信息
申请号: 201010188716.0 申请日: 2010-06-01
公开(公告)号: CN101864078A 公开(公告)日: 2010-10-20
发明(设计)人: 胡富强;杜永忠;袁弘 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C08G81/00 分类号: C08G81/00;C08B37/08;A61K48/00;A61K47/48;A61P35/00;A61K47/36
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供一种聚乙烯亚胺-壳聚糖-硬脂酸嫁接物,为高分子物质,其中壳聚糖链上的部分自由氨基被硬脂酸或重均分子量为800Da的聚乙烯亚胺所取代。本发明在具有快速细胞摄取功能的壳聚糖-硬脂酸嫁接物的基础上,再化学修饰上小分子量的聚乙烯亚胺,不仅改善了原壳聚糖-硬脂酸嫁接物分子结构的疏水性,而且增加了相当数量的氨基,提高了分子的离子缓冲能力,并克服了聚乙烯亚胺的毒性问题。通过壳聚糖硬脂酸嫁接物的快速细胞摄取和聚乙烯亚胺强烈的“质子海绵”效应的结合,可在制备基因药物中应用,实现基因药物的高效表达和肿瘤基因治疗的有效性。
搜索关键词: 聚乙烯 亚胺 聚糖 硬脂 嫁接 制备 应用
【主权项】:
1.一种聚乙烯亚胺-壳聚糖-硬脂酸嫁接物,其单个分子由下式Ⅰ-Ⅳ所示结构单元组成:其中,壳聚糖链上的部分自由氨基被硬脂酸或重均分子量为800Da的聚乙烯亚胺所取代:R1表示具有17个碳原子的烷基链,结构单元I占聚乙烯亚胺-壳聚糖-硬脂酸嫁接物分子中结构单元的3.46-20.70%;R2表示具有2个碳原子的烷基链,与壳聚糖的脱乙酰度有关,所用壳聚糖的脱乙酰度为95%,结构单元Ⅱ占聚乙烯亚胺-壳聚糖-硬脂酸嫁接物分子中结构单元的5%;结构单元Ⅲ占聚乙烯亚胺-壳聚糖-硬脂酸嫁接物分子中结构单元的69.30-86.54%;结构单元Ⅳ占聚乙烯亚胺-壳聚糖-硬脂酸嫁接物分子中结构单元的5%。
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