[发明专利]一种氯吡格雷的制备方法无效
| 申请号： | 201010188515.0 | 申请日： | 2010-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN101845050A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 梁水东;丁卫东;张永塘 | 申请（专利权）人： | 上虞京新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312300 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氯吡格雷的制备方法。目前的合成方法中，有的环保性较差，不利于工业化生产；有的最终产品光学纯度较低，且成本较高。本发明采用的技术方案为：将化合物R，S-邻氯扁桃酸与甲醇反应生成R，S-邻氯扁桃酸甲酯，接着与苯磺酰氯在碱性催化剂作用下反应生成2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯，然后与4，5，6，7-四氢噻吩并吡啶盐酸盐在碱性条件下发生SN2取代反应生成R，S-氯吡格雷游离碱，在拆分溶剂中用拆分剂拆分、游离制得氯吡格雷。本发明合成路线的反应条件温和，使用的反应底物环保型较好，各步反应收率高，最终产品光学纯度高达99.5％以上，可实现清洁化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯吡格雷 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氯吡格雷的制备方法，其包括以下步骤：a)以化合物R，S-邻氯扁桃酸为起始原料，其与甲醇反应生成化合物R，S-邻氯扁桃酸甲酯；b)所述的R，S-邻氯扁桃酸甲酯与苯磺酰氯在碱性催化剂作用下反应生成化合物2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯；c)所述的2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯与4，5，6，7-四氢噻吩并吡啶盐酸盐在碱性条件下发生SN2取代反应生成化合物R，S-氯吡格雷；d)化合物R，S-氯吡格雷于拆分溶剂中用酸性拆分剂拆分，然后游离制得S-氯吡格雷。
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