[发明专利]1-(S)-4,5-二甲氧基-1-甲胺基甲基-苯并环丁烷的制备方法

摘要

本发明提供一种制备1-(S)-4，5-二甲氧基-1-甲胺基甲基-苯并环丁烷(化合物I)的制备方法。本发明方法由4，5-二甲氧基-1-羧基苯并环丁烷(化合物IV)，通过拆分制备(S)-4，5-二甲氧基苯并环丁基-10羧酸(化合物III)，再缩合成4，5-二甲氧基-10甲胺甲酰基苯并环丁烷(化合物II)，然后还原制备获得(化合物I)。本发明减少了还原步骤，避免使用氯甲酸乙酯等毒性较大试剂，操作简便，生产成本低，有很大的工业生产应用价值。

主权项

1.一种制备1-(S)-4，5-二甲氧基-1-甲胺基甲基-苯并环丁烷(化合物Ⅰ)的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)4，5-二甲氧基苯并环丁腈化合物Ⅴ制备4，5-二甲氧基苯并环丁基-1-羧酸化合物Ⅳ；(2)4，5-二甲氧基苯并环丁基-1-羧酸化合物Ⅳ，通过拆分制备(S)-4，5-二甲氧基苯并环丁基-1-羧酸化合物Ⅲ；(3)(S)-4，5-二甲氧基苯并环丁基-1-羧酸化合物Ⅲ通过缩合剂与甲胺缩合制备或者通过与成酰氯试剂制备成酰氯后再与甲胺缩合制备1-(S)4，5-二甲氧基-1-甲胺甲酰基苯并环丁烷化合物Ⅱ；(4)1-(S)4，5-二甲氧基-1-甲胺甲酰基苯并环丁烷化合物Ⅱ使用还原剂，将羰基还原为亚甲基，制得1-(S)4，5-二甲氧基-1-甲胺基-N-甲基苯并环丁烷化合物Ⅰ。