[发明专利]两个氨基酸修饰的四氢咔啉衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201010177051.3 | 申请日： | 2010-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN102250127A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;李春钰 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C07K5/068;C07K1/02;A61K31/437;A61K38/05;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 100054 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了两个氨基酸修饰的四氢咔啉衍生物及其制备方法和应用。本发明通过将L-色氨酸甲酯与1，1，3，3-四甲氧基丙烷进行微波反应，再将所得产物进行氨基酸的修饰，得到一系列(1R，3S)-1-[1-(1R，3S)-四氢β-咔啉-3-甲酰氨基酸-1-基-甲基]-四氢β-咔啉-3-甲酰氨基酸衍生物及其中间体，并对这些衍生物进行了体外抗血小板聚集活性和体内抗血栓活性的评价。本发明方法简单，所用原料易得、安全、廉价，所得产物具有抗血小板聚集活性和抗血栓活性，预示了(1R，3S)-1-[1-(1R，3S)-四氢β-咔啉-3-甲酰氨基酸-1-基-甲基]-四氢β-咔啉-3-甲酰氨基酸作为抗血栓剂的临床应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 两个 氨基酸 修饰 咔啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.以下结构的化合物![]()
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