[发明专利]1-取代-2-取代-4-芳基取代-丁-2-烯1,4-二酮类化合物、其制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201010157297.4 | 申请日： | 2010-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN102234231A | 公开（公告）日： | 2011-11-09 |
| 发明（设计）人： | 龙亚秋;曾立凡;薛婷 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C69/738 | 分类号： | C07C69/738;C07C59/90;C07C205/56;C07C233/63;C07C229/44;C07C233/54;C07D209/18;C07D209/08;C07D209/22;C07C235/78;C07D295/192;C07D209/16;C07 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;刘晔 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了1-取代-2-取代-4-芳基取代-丁-2-烯1，4-二酮类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、其制备方法和用途以及包含该化合物的药物组合物。该类化合物经蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明，该类化合物具有良好的PTP1B抑制活性，可以用于治疗糖尿病、肥胖症及由此引起的并发症。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 酮类 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.如下述结构式I所示的1-取代-2-取代-4-芳基取代-丁-2-烯1，4-二酮类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐：![]()
其中，A为(1)苯环，(2)8到10个碳稠合成的双碳环，其中与酮基相连的是苯环，另一个为饱和的或者不饱和的环，(3)8到10个原子稠合成的杂环，其含有选自N、O和S中的1-3个杂原子，其中与酮基相连的是苯环或杂芳环，另一个为饱和的或者不饱和的杂环，或者(4)含有选自N、O和S中的1-3个杂原子的五元或六元杂芳环；R1和R2彼此相同或不同，并且各自独立地为氢、卤素、羟基、氨基、硝基、巯基、三氟甲基、羧基、-CN、C1-C6烷基、C4-C7饱和杂环基、C1-C6烷基氧基、C6-C10芳基氧基、C5-C10芳香性杂环基氧基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基、C4-C7饱和杂环基取代的C1-C6烷基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基氧基、C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基氧基、C4-C7饱和杂环基取代的C1-C6烷基氧基或氨基，其中所述氨基非必需地被选自氢、C1-C20烷基、C2-C8烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C5-C10芳香性杂环基、C4-C7饱和杂环基，C1-C20酰基、C1-C20磺酰基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基、C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基和C4-C7饱和杂环基取代的C1-C6烷基中的1-2个取代基所取代，所述C4-C7饱和杂环基或C5-C10芳香性杂环基含有选自N、O和S中的1-3个杂原子，所述C6-C10芳基或C5-C10芳香性杂环基非必需地被选自卤素、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、羧基、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、C1-C6烷基氨基和C6-C10芳基氧基中的1-3个取代基所取代，所述C4-C7饱和杂环基非必需地被1-2个C5-C10芳香性杂环基所取代；R3为羟基或环丙氨基；R4为(1)羟基、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、C6-C10芳基氧基、C5-C10芳香性杂环基氧基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基氧基、C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基氧基、C4-C7饱和杂环基取代的C1-C6烷基氧基或氨基，其中所述氨基非必需地被选自氢、C1-C20烷基、C2-C8烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C5-C10芳香性杂环基、C4-C7饱和杂环基、C1-C20酰基、C1-C20磺酰基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基和C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基中的1-2个取代基所取代，所述C4-C7饱和杂环基或C5-C10芳香性杂环基含有选自N、O和S中的1-3个杂原子，所述C6-C10芳基或C5-C10芳香性杂环基非必需地被选自卤素、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、羧基、-CN、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C1-C6烷基氧基、C1-C6烷基氨基和C6-C10芳基氧基中的1-3个取代基所取代，或者(2)![]()
其中X和Y相同或不同，并且各自独立地为C、N或O，X和Y所在的环为：由C原子以及选自N和O之一的一种原子共3-8个原子组成的脂肪杂环，其中含有1-3个N或O原子，所述杂环非必需地被选自卤素、羟基、氨基、硝基、羧基、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、C1-C6烷基氨基、C6-C10芳基氧基、C6-C10芳基、C1-C6酰胺基和C1-C6磺酰胺基中的1-3个取代基所取代；其中R5为C1-C6烷基、C4-C7饱和杂环基、C6-C10芳基、C5-C10芳香性杂环基、C1-C20酰基、C1-C20磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或4-(C6-C10芳基)-2，4-二氧-丁酰基，其中所述C1-C6烷基、C6-C10芳基、C1-C20酰基、C1-C20磺酰基或C6-C10芳基磺酰基非必需地被选自C2-C8烷氧基、C6-C10芳基、C6-C10芳基氧基、C6-C10芳基取代的C2-C8烷氧基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基、C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基、C5-C10芳香性杂环基、C3-C7饱和杂环基、C1-C6酰胺基、卤素、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、羧基和氰基中的1-3个取代基所取代，其中所述氨基非必需地被选自氢、C1-C20烷基、C2-C8烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C5-C10芳香性杂环基、C4-C7饱和杂环基、C1-C20酰基、C1-C20磺酰基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基和C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基中的1-2个取代基所取代，其中所述C6-C10芳基和C5-C10芳香性杂环基非必需地被选自羟基、羧基和氨基中的1-2个取代基所取代。
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