[发明专利]噁二唑基哌嗪衍生物及其用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的含噁二唑基哌嗪乙酰肼衍生物、其几何异构体、及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中取代基Ar¹和R¹具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物用于制备治疗和/或预防癌症和其它增生性疾病的药物中的用途。

主权项

1.通式I的化合物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中，Ar¹为芳基，芳基(C₁-C₄)烷基，且Ar¹任选1-3个R²取代；R²为氢，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，硝基，(C₁-C₄)烷基，(C₁-C₄)烯基，(C₁-C₄)炔基，(C₁-C₄)烷氧基，(C₁-C₄)烷硫基，烯丙基，(2-甲基)烯丙基，(3-甲基)烯丙基，(C₁-C₄)烷氧基甲基，(C₁-C₃)亚烷基二氧基；R¹为芳基，萘基，5-10元杂芳基，5-10元杂芳基(C₁-C₄)烷基，5-10元饱和或部分饱和的杂环基，5-10元饱和或部分饱和的杂环基(C₁-C₄)烷基，所述杂芳基和杂环基含有1-3个选自O、N和S的杂原子，且R¹任选1-3个R³取代；R³为氢，卤素，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，硝基，巯基，(C₁-C₄)烷基，(C₁-C₄)烯基，(C₁-C₄)炔基，(C₁-C₄)烷氧基，(C₁-C₄)烷硫基，羟基(C₁-C₄)烷基，烯丙基，(2-甲基)烯丙基，(C₁-C₄)烷氧基甲基，(C₁-C₃)亚烷基二氧基，芳基(C₁-C₄)烷基，芳基(C₁-C₄)烷氧基，5-10元杂芳基(C₀-C₄)烷基，5-10元杂芳基(C₀-C₄)烷氧基，5-10元饱和或部分饱和的杂环基(C₀-C₄)烷基，5-10元饱和或部分饱和的杂环基(C₀-C₄)烷氧基，所述杂芳基和杂环基含有1-3个选自O、N和S的杂原子，且所述芳基、杂芳基和杂环基任选1-3个R⁴取代；R⁴为氢，卤素，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，硝基，巯基，(C₁-C₄)烷基，(C₁-C₄)烯基，(C₁-C₄)炔基，(C₁-C₄)烷氧基，(C₁-C₄)烷硫基，羟基(C₁-C₄)烷基，烯丙基，(2-甲基)烯丙基，(C₁-C₄)烷氧基甲基，(C₁-C₃)亚烷基二氧基，芳基(C₁-C₄)烷基，芳基(C₁-C₄)烷氧基，5-10元杂芳基(C₁-C₄)烷基，5-10元杂芳基(C₁-C₄)烷氧基，5-10元饱和或部分饱和的杂环基C₁-C₄烷基，5-10元饱和或部分饱和的杂环基C₁-C₄烷氧基，所述杂芳基和杂环基含有1-3个选自O、N和S的杂原子。