[发明专利]多西他赛半合成中一种母核与支链酯化连接的方法无效
| 申请号： | 201010124511.6 | 申请日： | 2010-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN102190655A | 公开（公告）日： | 2011-09-21 |
| 发明（设计）人： | 毛旭;马德君;徐宝玲;耿秀欣 | 申请（专利权）人： | 北京东方协和医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100176 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明以多西他赛半合成路线为研究对象，对其中的侧链与母核的酯化连接步骤进行了优化，反应以离子液体[HPy][PF6]作为溶剂，使用DCC/DMAP分别作为脱水剂和催化剂。反应中实现了对离子液体型反应溶剂的循环利用和较高的产率，且条件温和，操作简单，具有较好的经济效益和环境效益。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 一种 酯化 连接 方法 | ||
【主权项】：
1.多西他赛半合成中一种母核与支链酯化连接的新方法，反应方程如式I，其特征在于包括：(1)以离子液体[HPy][PF6]作为酯化反应的溶剂；(2)发生酯化反应的两个反应物分别为(2*，4S，5R)-N-叔丁氧羰基-2-(4’-甲氧基)苯基-4-苯基-1，3-氧氮杂戊环-5-甲酸和7，10-二-(2，2，2，-三氯乙氧羰基)-10-去乙酰基巴卡亭III；(3)在酯化反应中使用DCC/DMAP体系，分别作为脱水剂和催化剂，且反应条件温和，产率高；(4)反应产物用乙酸乙酯萃取，有机相分别用10％碳酸钠溶液(3×15mL)和饱和食盐水(3×15mL)洗涤，无水硫酸钠干燥；(5)反应后副产物不需要从体系中分离出来，直接在原来的反应体系中加入同量的反应物，进行重复酯化反应，反应体系被重复使用5次，产物的产率基本不变。![]()
(式I)
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