[发明专利]取代的杂芳基物

摘要

本发明提供式(1A)化合物，其用作为葡糖激酶活化剂；其药物组合物；及治疗由葡糖激酶所介导的疾病、病症或病况的方法。X、Y、Z、R1、R2、R3及R4如此处所述。

主权项

1.一种式(1A)化合物其中X、Y及Z各自独立地为C(R)或N，其中R为H、卤素、卤素取代的(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基，及X、Y及Z并非全是N；R¹为H、(C₁-C₆)烷基、卤素取代的(C₁-C₃)烷基、-S(O)₂(R^1a)、或C(O)R^1a，其中R^1a为(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₁-C₃)烷基氨基、或二-(C₁-C₃)烷基氨基；R²为(C₃-C₆)环烷基或含有一个N、O或S杂原子的5员至6员杂环，其中所述环烷基及所述杂环任选被各自独立地为卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、-CF₃、或氰基的一至二个取代基取代；R³为H或(C₁-C₆)烷基；及R⁴为喹啉基、噻唑并[5，4-b]吡啶基或含一至二个N杂原子及任选含一个O或S杂原子的5员至6员杂芳基，其中所述杂芳基、喹啉基及噻唑并[5，4-b]吡啶基任选被一至二个R^4a取代，其中各个R^4a独立地为任选被一至三个羟基取代的(C₁-C₆)烷基、-CF₃、氰基、(C₁-C₆)烷氧基、卤素、氨基、(C₁-C₃)烷基氨基、二-(C₁-C₃)烷基氨基、-CO₂R^4b、-(C₁-C₆)烷基CO₂R^4b、-C(O)N(R^4b)₂、-P(O)(OR^4b)₂、-(C₁-C₆)烷基P(O)(OR^4b)₂、-P(O)(OR^4b)(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷基磺酰基、-SO₃H、-NHC(O)R^4c或芳基(C₁-C₆)烷基，其中所述芳基烷基的芳基任选被(C₁-C₆)烷基、-CF₃、氰基、(C₁-C₆)烷氧基、卤素、氨基、(C₁-C₃)烷基氨基、或二-(C₁-C₃)烷基氨基取代；R^4b在每次出现时独立地为氢、(C₁-C₆)烷基或苄基；及R^4c在每次出现时独立地为CO₂H或任选被一至三个羟基取代的(C₁-C₆)烷基；或其药学上可接受的盐。