[发明专利]2-烷基-6-环氨基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物、其制备以及其治疗应用

摘要

本发明涉及通式(I)的2-烷基-6-环氨基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1，2-b]哒嗪衍生物，其中：R2为C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基、C1-4-烷基氧基-C-M-烷基、C3-7-环烷基氧基-C1-4-烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基氧基-C1-4-烷基、羟基-C1-6-烷基、C1-4-氟烷基；R3为氢原子或者选自卤素原子和C1-3-烷基、-NR4R5、羟基或者C1-4-烷基氧基的取代基；A为任选被一个或者两个Ra基团取代的C1-7-亚烷基；B为任选被一个或者两个Rb基团取代的C1-7-亚烷基；L为任选被Rc或者Rd基团取代的氮原子、或者被Re1和Rd基团或者被两个Re2基团取代的碳原子；Rd为选自下述的基团：氢原子或者C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷基硫基-C-1-6-烷基、C1-6-烷基氧基-C1-6-烷基、C1-6-氟烷基、羟基-C1-6-烷基；Rf为C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氧基-C1-6-烷基、C3-7-环烷基氧基-C1-4-烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基氧基-C1-4-烷基、羟基-C1-6-烷基、C1-6-氟烷基或者苄基。本发明也涉及制备所述化合物的方法以及其治疗应用。

主权项

1.碱形式或者酸加成盐形式的对应于通式(I)的化合物：其中-R₂表示C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-4-烷基、C_1-4-烷基氧基-C_1-4-烷基、C_3-7-环烷基氧基-C_1-4-烷基、C_3-7-环烷基-C_1-4-烷基氧基-C_1-4-烷基、羟基-C_1-6-烷基或者C_1-4-氟烷基；-R₃表示氢原子或者选自卤素原子和C_1-3-烷基、-NR₄R₅、羟基或者C_1-4-烷基氧基的取代基；-A表示任选被一个或者两个基团R_a取代的C_1-7亚烷基；-B表示任选被基团R_b取代的C_1-7-亚烷基；-L表示任选被基团R_c或者R_d取代的氮原子、或者被基团R_e1和基团R_d取代的碳原子，或者被两个基团R_e2取代的碳原子；A和B的碳原子任选被一个或者多个彼此相同或者不同的基团R_f取代；R_a、R_b和R_c如下定义：两个基团R_a可一起形成C_1-6-亚烷基；R_a和R_b可一起形成化学键或者C_1-6-亚烷基；R_a和R_c可一起形成化学键或者C_1-6-亚烷基；R_b和R_c可一起形成化学键或者C_1-6-亚烷基；R_d表示选自下述的基团：氢原子和C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷基硫基-C-_1-6-烷基、C_1-6-烷基氧基-C_1-6-烷基、C_1-6-氟烷基和羟基-C_1-6-烷基；R_e1表示基团-NR₄R₅或者任选含有氧原子的环状单胺，所述环状单胺任选被一个或者多个选自下述的取代基取代：氟原子和C_1-6-烷基、C_1-6-烷基氧基和羟基；两个基团R_e2与携带它们的碳原子形成任选含有氧原子的环状单胺，该环状单胺任选被一个或者多个彼此相同的或者不同的基团R_f取代；R_f表示C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷基氧基-C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基氧基-C_1-4-烷基、C_3-7-环烷基-C_1-4-烷基氧基-C_1-4-烷基、羟基-C_1-6-烷基或者C_1-6-氟烷基；R₄和R₅彼此独立地表示氢原子或者C_1-4烷基、C_3-7-环烷基或者C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基；R₇和R₈彼此独立地表示氢原子或者C_1-6-烷基。