[发明专利](羟烷基)吡咯衍生物的阻转异构体有效
申请号: | 200980139822.5 | 申请日: | 2009-10-07 |
公开(公告)号: | CN102186817B | 公开(公告)日: | 2017-05-17 |
发明(设计)人: | 约翰·娜斯;马修·威廉姆斯;拉尤·莫汉;理查德·马丁;王铁林;青木一真;鹤冈弘幸;林法幸;本间刚 | 申请(专利权)人: | 埃克塞利希斯股份有限公司;第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34;A61K31/40;A61P9/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明包括预防和/或治疗心血管疾病的化合物。所述化合物为下式(I)所示化合物的阻转异构体,其中R1代表C1‑C3烷基;R2代表2‑羟基‑C4‑C6烷基;R3代表卤代基、卤代‑C1‑C3烷基等;R4代表氢原子、卤代基等;R5代表C1‑C3烷基;以及R6代表氢原子、卤代基等,或它们的阻转异构体。 | ||
搜索关键词: | 烷基 吡咯 衍生物 阻转异构体 | ||
【主权项】:
化合物,所述化合物为:5‑[4‑氟‑2‑(三氟甲基)苯基]‑1‑[(1R,2S)‑2‑羟基‑1‑甲基丙基]‑4‑甲基‑N‑[4‑(甲磺酰基)苯基]‑1H‑吡咯‑3‑甲酰胺的阻转异构体,其中该阻转异构体的使用400MHz NMR在包含CDCl3的溶剂中的1H‑NMR谱为δ:7.87(2H,d,J=9.0Hz),7.85‑7.77(3H,m),7.53(1H,d,J=8.6Hz),7.48(1H,s),7.37‑7.33(2H,m),3.84‑3.74(1H,m),3.57‑3.48(1H,m),3.05(3H,s),2.06(3H,s),1.70(1H,d,J=4.7Hz),1.41(3H,d,J=6.7Hz),1.04(3H,d,J=6.7Hz);5‑[4‑氯‑2‑(三氟甲基)苯基]‑1‑[(1R,2S)‑2‑羟基‑1‑甲基丙基]‑4‑甲基‑N‑[4‑(甲磺酰基)苯基]‑1H‑吡咯‑3‑甲酰胺的阻转异构体,其中该阻转异构体的使用400MHz NMR在包含CDCl3的溶剂中的1H‑NMR谱为δ:7.91(2H,d,J=8.6Hz),7.84‑7.79(3H,m),7.70(1H,s),7.62(1H,dd,J=2.4,8.2Hz),7.45(1H,s),7.31(1H,d,J=8.2Hz),3.83‑3.75(1H,m),3.57‑3.49(1H,m),3.05(3H,s),2.07(3H,s),1.51(1H,d,J=2.4Hz),1.42(3H,d,J=7.0Hz),1.04(3H,d,J=6.3Hz),或任一前述化合物的可药用盐。
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