[发明专利]作为钙通道阻断剂的N-哌啶基乙酰胺衍生物

摘要

本发明公开了有效地改善其特征在于非所需钙通道活性，尤其非所需T-型钙通道活性的病况的方法和化合物。具体地，公开了一系列如结构式(1)所示的N-哌啶基乙酰胺衍生物作为钙离子通道激活调节剂，也公开了包含这些化合物的组合物和这些化合物在治疗或预防病况如肥胖中的用途。

主权项

1.用于治疗通过钙离子通道活性调节的病况的结构式(1)的化合物或其药物可接受盐或配合物，其中所述化合物具有结构式:其中A是C(O)NR’或NR’C(O)，其中R’是H或甲基；X是任选取代的亚烷基(1-4C)，杂亚烷基(2-4C)，亚链烯基(2-4C)，或杂亚链烯基(2-4C)；n是0或1；Ar是任选取代的芳基(6-10C)或杂芳基(5-12C)；B是OH或NY₂，其中每一Y独立地是H，SR”，SOR”，SO₂R”，或每一Y是选自烷基(1-10C)，链烯基(2-10C)，炔基(2-10C)，杂烷基(2-10C)，杂链烯基(2-10C)，杂炔基(2-10C)的任选取代的基团；或两个Y可共同形成任选取代的杂环(4-6个环成员)；每一R独立地是H，卤代，CN，NO₂，CF₃，OCF₃，COOR”，CONR”₂，OR”，SR”，SOR”，SO₂R”，NR”₂，NR”(CO)R”，和NR”SO₂R”；或每一R是独立地任选取代的，选自烷基(1-6C)，链烯基(2-6C)，炔基(2-6C)，杂烷基(2-6C)，杂链烯基(2-6C)，杂炔基(2-6C)的基团；或在相同碳原子上的两个R在一起是=O，=NOR”或=NCN；或两个R共同形成任选取代的环或杂环(3-6个环成员)；或如果B是NY₂，则一个R和一个Y共同形成任选取代的杂环(4-6个环成员)；每一R”独立地是H或选自烷基(1-6C)，链烯基(2-6C)，炔基(2-6C)，杂烷基(2-6C)，杂链烯基(2-6)，杂炔基(2-6C)的任选取代的基团，其中在Y，R和R”上的任选的取代基可以是一个或多个卤代，=O，=NOR’，CN，NO₂，CF₃，OCF₃，COOR’，CONR’₂，OR’，SR’，SOR’，SO₂R’，NR’₂，NR’(CO)R’和NR’SO₂R’，烷基(1-6C)，链烯基(2-6C)，炔基(2-6C)，杂烷基(2-6C)，杂链烯基(2-6C)，杂炔基(2-6C)；其中在X和Ar上的任选的取代基可以是一个或多个卤代，CN，CF₃，OCF₃，COOR”，CONR”₂，OR”，SR”，SOR”，SO₂R”，烷基(1-6C)，链烯基(2-6C)，炔基(2-6C)，杂烷基(2-6C)，杂链烯基(2-6C)，杂炔基(2-6C)；芳基(6-10C)，杂芳基(5-12个环成员)，O-芳基(6-10C)，O-杂芳基(5-12个环成员)，芳基(6-12C)-烷基(1-6C)或杂芳基(5-12个环成员)-烷基(1-6C)；和其中在X上的任选的取代基可另外选自=O，=NOR”，NO₂，NR”₂，NR”(CO)R”，和NR”SO₂R”；和其中在Ar或X上的两个取代基可共同形成环或杂环(4-7个环成员)。