[发明专利]桥连杂环化合物及其使用方法

摘要

本发明涉及可用于在个体中调节组胺受体的新化合物。本发明描述了新化合物，其包括新的桥连杂环[4，3-b]吲哚化合物。还提供了药物组合物。还提供了包含所述化合物的药物组合物，以及在多种治疗应用中使用所述化合物的方法，所述治疗应用包括认知障碍、精神病性精神障碍、神经递质-介导的障碍和/或神经元病症的治疗。

主权项

1.式(E)化合物：其中：R¹是H、羟基、未被取代的C₁-C₈烷基、被取代的或未被取代的C₂-C₈烯基、被取代的或未被取代的C₂-C₈炔基、全卤代烷基、酰基、酰氧基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的芳烷基、C₁-C₈全卤代烷氧基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基或羰基亚烷基烷氧基；R²是H、羟基、烷氧基或者被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基；R^3a和R^3b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、烷氧基、氨基、被取代的氨基、环烷基、酰基氨基或酰氧基，或R^3a和R^3b一起形成环烷基或羰基部分；X⁷、X⁸、X⁹和X¹⁰各自独立地是N或CR⁴；m和q独立地是0或1；p是1或2；n是1或0，条件是只有当Q是被取代的杂环时n是0，其中所述被取代的杂环是内酰胺；R⁴各自独立地是H、羟基、硝基、氰基、卤素、C₁-C₈全卤代烷基、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、被取代的或未被取代的C₂-C₈烯基、被取代的或未被取代的C₂-C₈炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、C₁-C₈全卤代烷氧基、C₁-C₈烷氧基、芳氧基、羧基、硫羟、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳烷基、烷硫基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、羰基亚烷基烷氧基、烷基磺酰基氨基或酰基；R^8a、R^8b、R^8c、R^8d、R^8e和R^8f各自独立地是H、羟基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈全卤代烷基、羧基、羰基烷氧基，与其所连接的碳及孪位的R^8(a-f)一起形成环烷基或羰基部分，与孪位的R^8(a-f)一起形成亚甲基或被取代的亚甲基，与一个邻位的R^8(a-f)及它们所连接的碳原子一起形成被取代的或未被取代的C_3-8环烷基、被取代的或未被取代的C_3-8环烯基或者被取代的或未被取代的杂环基部分，或者与一个邻位的R^8(a-f)一起形成一个键，条件是当R^8(a-f)与一个邻位的R^8(a-f)一起形成一个键时，孪位的R^8(a-f)不是羟基；R¹⁰是H、羟基、烷氧基或者被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基；Q是被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的环烯基、被取代的或未被取代的杂环基、氨基、被取代的氨基、烷氧基、氨基酰基、酰氧基、羰基烷氧基、氨基羰基烷氧基、酰基氨基、羧基、炔基或氰基；或其盐或溶剂化物。