[发明专利]哌啶和吡咯烷化合物无效

专利信息
申请号: 200980116576.1 申请日: 2009-04-29
公开(公告)号: CN102015645A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;拉尔夫·科贝尔施泰因;罗曼·西格里斯特;蒂埃里·西弗朗;丹尼尔·特拉赫塞尔 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D211/56 分类号: C07D211/56;C07D401/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D493/04;A61K31/4523;A61P25/00
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 周文强;李献忠
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)的哌啶和吡咯烷化合物式(I)其中A、B、n和X如说明书所述;涉及它的药学可接受的盐,并涉及该种化合物作为药剂的用途,特别是作为食欲素受体拮抗剂的用途。
搜索关键词: 哌啶 吡咯烷 化合物
【主权项】:
1.式(I)的化合物式(I)其中A代表苯基基团,其中该苯基未被取代或被(C1-4)烷基单取代;或者A代表B代表苯基,其未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、氰基和卤素;n代表整数0或1;X代表-NH-R1或-NH-C(O)-R2;R1代表杂芳基,其中所述杂芳基选自嘧啶基,其被单或双取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷氧基、三氟甲基、(C1-4)烷基-硫-和(C1-4)烷氧基-羰基-,或者其被双取代,其中一个取代基为甲基而另一个取代基选自(C1-4)烷氧基、三氟甲基、(C1-4)烷基-硫-和(C1-4)烷氧基-羰基-;吡啶基,其未被取代或被单或双取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、卤素、(C1-4)烷基-羰基-和硝基;苯并噻唑基;苯并咪唑基;以及喹噁啉基,其未被取代或被双取代,其中两个取代基均独立地为卤素;R2代表苯基,其被双取代(特别是在2号位和3号位),其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基和卤素;或者R2代表杂芳基,其中所述杂芳基选自吡唑基、吲哚基、吲唑基、苯异噁唑基、喹啉基、异喹啉基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、1H-吡咯并吡啶基以及2,3-二氢-噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基;其中所述的基团独立地未被取代或被单或双取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基;或者R2代表杂环基,其中所述杂环基选自2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基、2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、4H-苯并[1,3]二噁英基、2H-色原烯基和色满基;或其药学可接受的盐。
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