[发明专利]4,5-二氢-*唑-2-基胺衍生物有效
| 申请号： | 200980105231.6 | 申请日： | 2009-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN101952260A | 公开（公告）日： | 2011-01-19 |
| 发明（设计）人： | M·安德雷尼;E·加贝列里;W·古帕;G·马可尼;R·纳尔基齐昂;E·鲍沃尔;M·特拉瓦格里;T·沃尔特灵;W·沃斯特尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;锡耶纳生物技术股份公司 |
| 主分类号： | C07D263/28 | 分类号： | C07D263/28;C07D413/10;A61K31/422;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及式I化合物或其药用活性酸加成盐。已经发现本发明化合物具有Asp2(β-分泌酶、BACE 1或Memapsin-2)抑制活性并且因此该化合物可以用于治疗以升高的β-淀粉状蛋白水平或β-淀粉状蛋白沉积物为特征的疾病，特别是阿尔茨海默病。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式化合物或其药用活性酸加成盐![]()
其中R1/R1’彼此独立地是氢、卤素、低级烷氧基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被羟基取代的低级烷氧基、-O-(CH2)o-O-低级烷基、-(CH2)p-O-低级烷基、-O-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-低级烷基或氰基；或者如果R1和R1’与它们连接的碳原子一起可以与-(CH2)2O-、-O-CH2-O-或-N(R)-(CH2)2-O-一起形成5-或6-元环；R是氢或低级烷基；R2是氢、卤素、低级烷基、氰基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、-O-(CH2)p-C3-6-环烷基或(CH2)o-O-低级烷基；R3彼此独立地是氢、氰基、低级烷氧基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-CH2-O-低级烷基、-C(O)N-二-低级烷基或卤素；R4是氢或低级烷基；X是键、-NH-C(O)-、-NH-或-O-CH2；Ar是芳基或杂芳基；并且其中-X-Ar-(R3)m在苯环的3或4位；或者X-Ar-(R3)m表示苯并[1，3]间二氧杂环戊烯；m是0、1或2；o是2或3；p是1、2或3。
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