[发明专利]稠合的氨基二氢噻嗪衍生物

摘要

本发明公开式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐或其溶剂合物，在式(I)中，环A是C_6-14芳基等，L是-NR^eCO-等(其中R^e是氢原子等)，环B是C_6-14芳基等，X是C_1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C_1-3亚烷基等，R¹和R²各自独立地是氢原子等，R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地是氢原子、卤原子等，这些化合物具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性并且用作Aβ导致的神经变性疾病且以阿尔茨海默型痴呆为典型的预防或治疗剂。

主权项

1.式(I)表示的化合物：[式1]或其药学可接受的盐或其溶剂合物，其中环A是：C_6-14芳基，其可以具有1-3个选自取代基组α的取代基；5--6-元杂芳基，其可以具有1-3个选自取代基组α的取代基；或9--10-元苯并稠合杂环基，其可以具有1-3个选自取代基组α的取代基；L是单键，氧原子、式-NR^eCO-(其中R^e是氢原子或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基)、式-NR^eSO₂-(其中R^e是氢原子或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基)、式-NR^e-(其中R^e是氢原子或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基)、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_i-6亚烷基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_2-6亚烯基或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_2-6亚炔基；环B是可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_3-8环烷基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的5--10-元杂环基；X是单键或是可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-3亚烷基；Y是单键、-NR^Y-(其中R^Y是氢原子、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基羰基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基羰基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基磺酰基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基磺酰基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的5--10-元杂环基、氧原子、硫原子、亚砜或砜；Z是单键、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-3亚烷基或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_2-3亚烯基；R¹和R²各自独立地是氢原子、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基羰基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基羰基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基磺酰基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基磺酰基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的3--10-元碳环基或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的5--10-元杂环基，且R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地是氢原子、卤原子、羟基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷氧基、可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的3--10-元碳环基或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的5--10-元杂环基，或R⁴和R⁶可以一起形成式(II)表示的环：[式2]其中Y、Z、R⁵和R³与上述定义相同，且Q是氧原子、亚甲基或亚乙基[取代基组α：氢原子、卤原子、羟基、硝基、C_1-6烷硫基、C_6-14芳基、C_6-14芳氧羰基、C_6-14芳基羰基、氰基、C_3-8环烷氧基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷硫基、磺酰基氨基(其中磺酰基氨基可以被C_1-6烷基取代)、可以具有1-3个选自取代基组β的取代基的C_2-6烯基、可以具有1-3个选自取代基组β的取代基的C_2-6炔基、可以被一个或两个C_1-6烷基取代的氨基甲酰基、可以具有1-3个选自取代基组β的取代基的C_1-6烷氧基、可以具有1-3个选自取代基组β的取代基的C_1-6烷基和可以具有1-3个选自取代基组β的取代基的5--10-元杂环基；取代基组β：卤原子、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_3-8环烷基和氧代基团]。