[发明专利]盐酸拓扑替康的制备方法有效
| 申请号： | 200910203606.4 | 申请日： | 2009-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN101555250A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 应振培;陈云;李靖 | 申请（专利权）人： | 重庆泰濠制药有限公司;成都澜绮生物制品有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人： | 朱建新 |
| 地址： | 400039重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸拓扑替康的制备方法，该制备方法为：将10-羟基喜树碱溶解于50～150倍重量的冰乙酸中，降温至0℃～20℃，加入0℃～20℃的甲醛，再滴加0℃～20℃的伯胺或仲胺进行Mannich反应，反应液用卤代烷烃或酯萃取、浓缩，加入稀盐酸，结晶、过滤、干燥得到盐酸拓扑替康。本发明采用的反应温度较低、反应条件温和，收率高，可达85％以上，产品质量好，粗品的纯度可以达到99％以上；成品结晶的条件可控，产品纯度可达99.8％以上，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 拓扑 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种盐酸拓扑替康的制备方法，该制备方法为：将10-羟基喜树碱溶解于50～150倍重量的冰乙酸中，降温至0℃～20℃，加入0℃～20℃的甲醛，再滴加0℃～20℃的伯胺或仲胺进行Mannich反应，反应液用卤代烷烃或酯萃取、浓缩，加入稀盐酸，结晶、过滤、干燥得到盐酸拓扑替康。
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