[发明专利]一种非布司他的中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200910191710.6 | 申请日： | 2009-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN102086169A | 公开（公告）日： | 2011-06-08 |
| 发明（设计）人： | 周兴国;唐雪民;叶文润;罗杰;邓杰 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C327/48 | 分类号： | C07C327/48;C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及非布司他的重要中间体如2-(3-甲醛基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制备方法。该方法以硫代乙酰胺，对氰基苯酚为反应原料，在浓盐酸水溶液中经反应制得4-羟基硫代苯甲酰胺，将其与2-氯乙酰乙酸乙酯反应制备2-(4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯，该化合物与六亚甲基四胺在多聚磷酸与甲烷磺酸存在下反应得到2-(3-甲醛基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯。本发明操作简单方便，收率高，制备工艺稳定，生产成本低，适合大规模工业生产和应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非布司 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备4-羟基硫代苯甲酰胺(式III)的方法，包括将对氰基苯酚在酸水溶液中与式(IV)化合物胺反应，得到4-羟基硫代苯甲酰胺，![]()
其中，R1为氢、甲基或乙基。
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