[发明专利]含有5-型磷酸二酯酶抑制剂的直肠给药组合物

摘要

本发明公开一种含有5-型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5i)的直肠给药组合物，包含有效量的PDE-5i、或其药学上可接受的盐、酯、水合物、或其药用前体、活性代谢产物等，其包含以下重量比的组分：PDE-5i∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂为1∶1～3000∶0～165∶0～80∶0.001～260；有效量是指相当于1.25mg～400mg的PDE-5i，每单位制剂重0.8克～4克。本发明的药物组合物通过直肠给药，不但可克服口服制剂等全身给药疗效差、毒副作用大、吸收不规则、生物利用度低等缺点，而且可缩短药物的起效时间、延长药物的作用时间，促进药物的释放和吸收、提高药物到达靶器官的效率，为医护人员和患者提供更好的治疗手段；生产工艺简单，适合工业化批量生产。

主权项

一种通过直肠给药的含有5‑型磷酸二酯酶抑制剂的药物组合物，包含有效量的5‑型磷酸二酯酶抑制剂或其药学上可接受的盐、水合物或其衍生物，增溶剂和/或吸收促进剂，其中所述有效量是指相当于1.25mg～400mg的5‑型磷酸二酯酶抑制剂，每单位制剂重0.8克～4克；所述5‑型磷酸二酯酶抑制剂为西地那非、伐地那非、他达拉非、或尤地那非；所述增溶剂选自聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯、聚乙二醇660‑12羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯(氢化)蓖麻油缩合物、蔗糖酯、十二烷基硫酸钠、吐温、司盘、苄泽、卖泽、二乙二醇单乙基醚、中链甘油三酯，(共)聚维酮、N‑甲基‑2‑吡咯烷酮、环糊精类、尿素、多羟基烃、水杨酸、多羧基酸及其盐中的一种或多种；所述吸收促进剂选自EDTA及其盐、柠檬酸及其盐、胆酸及其盐、(亚)油酸及其盐、水杨酸及其盐、双氯芬酸、磷脂、乙酰胺、亚麻酸、N‑酰基胶原肽、氮酮、薄荷脑中的一种或多种。