[发明专利]一种制备光学活性的氨氯地平对甲苯磺酸盐的方法无效
| 申请号： | 200910183314.9 | 申请日： | 2009-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN101648903A | 公开（公告）日： | 2010-02-17 |
| 发明（设计）人： | 王杰;纪宪勇;张婧 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙） | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210093*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备光学活性的氨氯地平对甲苯磺酸盐的方法，该方法为：将(R，S)-氨氯地平和拆分剂0，0’-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸在异丙醇溶剂中进行反应，结晶、过滤得到光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物并收集母液；然后通过碱处理所得到的光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物；将碱处理后的盐或其溶剂化物与对甲苯磺酸反应得到光学活性的S-(-)-氨氯地平对甲苯磺酸盐；最后将过滤后得到的母液浓缩至干与对甲苯磺酸反应得到R-(+)-氨氯地平对甲苯磺酸盐。本发明能适合工业化生产、对环境污染小，能降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 光学 活性 地平 甲苯 磺酸盐 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备光学活性的氨氯地平对甲苯磺酸盐的方法，其特征在于该方法具体步骤如下：1)将(R，S)-氨氯地平和拆分剂O，O’-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸在异丙醇溶剂中进行反应，结晶、过滤得到光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物，并收集母液；2)然后通过碱处理步骤1)所得到的光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物；3)将碱处理后的光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物与对甲苯磺酸反应得到光学活性的S-(-)-氨氯地平对甲苯磺酸盐；4)将步骤1)过滤后得到的母液浓缩至干与对甲苯磺酸反应得到R-(+)-氨氯地平对甲苯磺酸盐。
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