[发明专利]含有双胍和噻唑烷二酮衍生物的新型药物配方无效
申请号: | 200910181176.0 | 申请日: | 2004-02-12 |
公开(公告)号: | CN101675929A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | U·哥西普拉帕;R·I·戈德法布;J·卡迪纳尔;A·南贾 | 申请(专利权)人: | 安壮奇实验室公司 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61K31/44;A61K31/155;A61K9/30;A61P3/10 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程 伟 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开并描述了一种包括含有抗高血糖药的控释成分,并结合含有噻唑烷二酮衍生物的第二成分的药物制剂。 | ||
搜索关键词: | 含有 噻唑 烷二酮 衍生物 新型 药物 配方 | ||
【主权项】:
1.一种药物制剂,所述药物制剂包括:(a)包含二甲双胍盐酸盐的控释渗透片核心,其在采用USP2型仪器在75rpm,900ml的pH7.5的模拟肠液中和37℃下表现出以下溶解特点,2小时后释放出0-25%的二甲双胍盐酸盐;4小时后释放出10-45%的二甲双胍盐酸盐;8小时后释放出30-90%的二甲双胍盐酸盐;12小时后释放出不低于50%的二甲双胍盐酸盐;16小时后释放出不低于60%的二甲双胍盐酸盐;和20小时后释放出不低于70%的二甲双胍盐酸盐;和(b)包裹所述核心的立释匹格列酮盐酸盐层,其包含不低于90%的匹格列酮盐酸盐在30分钟之内从药物制剂中释放出来,其是根据美国药典26,采用仪器1在100rpm,37℃和900ml的0.3M KCI-HCl缓冲液,pH 2.0下检测的,且所述制剂包含不大于0.25%的下列化合物:(i)(+/-)-5-[对-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-5-羟基-2,4-噻唑烷二酮;(ii)(z)-5-[对-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;(iii)(+/-)-5-[对-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-3[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙基]-2,4-噻唑烷二酮;(iv)(+/-)乙基-2-氨甲酰基硫代-3-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基-]丙酸酯;和(v)乙基-3-p-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基丙酸盐。
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