[发明专利]含有甲酰胺杂环基巯基吡咯烷的培南衍生物

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示含有甲酰胺杂环基巯基吡咯烷的培南衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体及其中间体(VII)，其中：R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、A、n如说明书所定义，本发明还涉及这些化合物及其中间体的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的用途。

主权项

1、式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体：其中，R¹代表1-羟乙基，1-氟乙基或羟甲基；R²代表氢原子或C_1-6烷基；R³和R⁴分别独立的代表氢原子或C_1-6烷基；A代表：(1)环中含有1-4个氮原子的饱和或不饱和3-8元杂单环，(2)环中含有1-2个氧原子和/或硫原子的饱和或不饱和3-8元杂单环，(3)环中含有1-2个氧原子或硫原子和1-3个氮原子的饱和或不饱和3-8元杂单环，(4)环中含有1-5个氮原子的饱和或不饱和8-14元杂多环，(5)环中含有1-2个氧原子和/或硫原子的饱和或不饱和8-14元杂多环，或(6)环中含有1-2个氧原子或硫原子和1-3个氮原子的饱和或不饱和8-14元杂多环，A环上可以进一步被一个或十个取代基取代，所述取代基选自卤素、氰基、C_1-6烷基、硝基、羟基、羟基C_1-6烷基、羧基、羧基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、氨基磺酰基、C_1-6烷基胺基磺酰基、二(C_1-6烷基)胺基磺酰基、氨基甲酰基、C_1-6烷基胺基甲酰基、二(C_1-6烷基)胺基甲酰基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、氨基C_1-6烷基、C_1-6烷基胺基、二(C_1-6烷基)胺基、C_1-6烷基酰胺基、C_1-6烷基磺酰胺基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基磺酰基或C_1-6烷基羰氧基；n代表1-3的整数。