[发明专利]制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂及其前体的方法

摘要

本发明涉及制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂及其前体的方法。本发明还涉及在该方法中使用的化合物。该方法包括用于不经中间体提纯或者分离而有效合成化合物(5)的五步法，合成化合物(7)的二卤代步骤，以及制备化合物(9)的偶联反应。

主权项

1.选自以下所述化合物的化合物：其中，R¹、R²和R³各自独立地选自：H，C_1-15烷基，C_2-15烯基，C_2-15炔基，C_3-15环烷基，芳基，杂芳基，烯丙基，-OR⁵，-C(O)OR⁵，-C(O)R⁵，-C(O)N(R⁵)₂，-NHC(O)R⁵和-NHC(O)OR⁵，其中，R⁵为H或C_1-15烷基，每一基团均任选以如下所定义的方式被取代；L是R³或R³的受保护形式，其中R³的受保护形式包括带有保护基的R³，所述保护基选自乙酸酯基、丙酸酯基、新戊酰基，-OC(O)R⁵，-NC(O)R⁵和-SC(O)R⁵基，其中，R⁵是H或C_1-12烷基；条件是R²和R³不都是-H；Et是乙基；Hal是卤素；M⁺是金属离子；其中，R¹、R²和R³的任选的取代基独立地选自：C_1-15烷基，C_3-15环烷基，C_2-15烯基，C_3-15环烯基，C_2-15炔基，芳基，杂芳基，杂环烷基，卤素，硫，硝基，肟基，乙酸酯基，丙酸酯基，新戊酰基，-OC(O)R⁵，-NC(O)R⁵或-SC(O)R⁵，-OR⁵⁰，-NR⁵⁰R⁵¹，-C(O)OR⁵⁰，-C(O)R⁵⁰，-SO_0-2R⁵⁰，-SO₂NR⁵⁰R⁵¹，-NR⁵²SO₂R⁵⁰，＝C(R⁵⁰R⁵¹)，＝NOR⁵⁰，＝NCN，＝C(hal)₂，＝S，＝O，-C(O)N(R⁵⁰R⁵¹)，-OC(O)R⁵⁰，-OC(O)N(R⁵⁰R⁵¹)，-N(R⁵²)C(O)(R⁵⁰)，-N(R⁵²)C(O)OR⁵⁰和-N(R⁵²)C(O)N(R⁵⁰R⁵¹)，其中，R⁵⁰、R⁵¹和R⁵²各自独立地选自：H，C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_4-6杂环烷基，杂芳基和芳基。