[发明专利]水飞蓟宾甲醚在制备抗白血病药物中的应用无效
| 申请号： | 200910098582.0 | 申请日： | 2009-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN101555245A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 李校堃;冯玉冰;黄可新;李海波;杨雷香;巫秀美;曾苏;赵昱;瞿佳 | 申请（专利权）人： | 温州医学院;李校堃 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04;A61K31/357;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 325035*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及水飞蓟宾甲醚在制备抗白血病药物中的应用。具体而言，本发明涉及一个水飞蓟宾衍生物7，20-二甲基水飞蓟宾的新型制备方法，以及该化合物或其可药用盐在制备防治淋巴性白血病和髓细胞白血病的医药用途，该化合物由天然药物水飞蓟宾经单步反应而得。经药理实验证明，该化合物对可移植性小鼠淋巴性白血病P388细胞及人急性髓细胞(早幼粒)白血病细胞株HL-60细胞的体外增殖均有强效抑制作用，其IC50值分别为7.1±1.8和5.5±1.9微摩尔/升。 | ||
| 搜索关键词： | 水飞蓟宾 甲醚 制备 白血病 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)所示的7，20-二甲基水飞蓟宾的制备方法；其特征在于：水飞蓟宾用碳酸钾与碘甲烷作用，用丙酮作溶剂，室温下反应；![]()
其中C10，C11位同时是R构型或者同时是S构型；反应时间是从15分钟至72小时；碘甲烷的摩尔数是起始物水飞蓟宾摩尔数的2至4倍；碳酸钾的摩尔数是水飞蓟宾摩尔数的1至6倍。
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