[发明专利]一种手性β-氨基醇类衍生物的合成方法及其部分中间产物与最终产物

摘要

一种手性β-氨基醇类衍生物的合成方法及其部分中间产物与最终产物，其特征在于：选用已经在市场上商业化的原料和NH₂R₂为初始原料，其中R₂为C1～C6烷基、C3～C6的环烷基、芳基或芳氧基；经过条件温和的化学反应过程得到中间产物与及最终产物，其中R₁和R₂为C1～C6烷基、C3～C6的环烷基、芳基或芳氧基；手性中心为S或者R构型。本发明的优越性：1、采用的原料均易得到、价格便宜，可满足规模化生产的需要；2、采用手性化合物作为起始原料，光学纯度在后续反应中保留，未发现有消旋现象；3、关键步骤符合当今绿色化学的要求；4、合成方法简单、选择性好，收率高，且操作简单，具有良好的市场效益。

主权项

1.一种手性β-氨基醇类衍生物的合成方法，其特征在于：选用已经在市场上商业化的原料和NH₂R₂为初始原料，其中R₂为C1～C6烷基、C3～C6的环烷基、芳基或芳氧基；经过条件温和的化学反应过程得到最终产物其中R₁和R₂为C1～C6烷基、C3～C6的环烷基、芳基或芳氧基；手性中心为S或者R构型，具体制备步骤如下：(1)在无溶剂存在时，在催化剂条件下，原料NH₂R₂和生成其中R₂为C1～C6烷基、C3～C6的环烷基、芳基或芳氧基；醇手性中心为S或者R；原料和NH₂R₂与摩尔比用量为1∶0.9～1.2，与催化剂摩尔比用量为1∶0.02～0.2；反应温度为25±5℃；(2)在非质子性溶剂和碱存在的条件下，被合环，生成其中R₂为C1～C6烷基、C3～C6的环烷基、芳基或芳氧基；手性中心为S或者R；合环温度为25±5℃；非质子性溶剂用量为每克原料2-10mL；碱的浓度为1-3mol/L，用量为每克原料5-15mL；(3)在非质子性溶剂，催化剂和格氏试剂R₁MgBr存在下，被开环，生成其中R₁和R₂为C1～C6烷基、C3～C6的环烷基、芳基或芳氧基；手性中心为S或者R构型。与催化剂的摩尔比用量为1∶0.03-0.1；与格氏试剂R₁MgBr的摩尔比用量为1∶1～3，非质子性溶剂的用量为每克3～10mL，开环温度-35±5℃。