[发明专利]3-羰基-2,8-二氮杂螺旋[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯的制备方法有效
| 申请号： | 200910057142.0 | 申请日： | 2009-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN101875658A | 公开（公告）日： | 2010-11-03 |
| 发明（设计）人： | 张赛丹;张欣;黄平;周盛峰;马汝建;郭劲松;陈民章;唐苏翰 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;上海合全药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10;B01J25/02 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3-羰基-2，8-二氮杂螺旋[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯的合成方法，主要解决现有合成方法反应产物不易纯化等的技术问题，另外为合成一种重要中间体8-(叔丁氧羰基)-3-羰基-2，8-二氮杂螺旋[4.5]癸烷-4-羧酸提供一条路线。本发明以中间体叔丁基-4-(2，2-二甲基-4，6-二羰基-1，3-二噁烷-5-亚基)哌啶-1-羧酸酯与硝基甲烷进行Micheal加成得到化合物叔丁基4-(2，2-二甲基-4，6-二羰基-1，3-二噁烷-5-基)-4-(硝基甲基)哌啶-1-羧酸酯，再通过催化加氢及内酰胺化得到化合物8-(叔丁氧羰基)-3-羰基-2，8-二氮杂螺旋[4.5]癸烷-4-羧酸，最后一步进行脱羧反应得到最终产品3-羰基-2，8-二氮杂螺旋[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯。本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。 | ||
| 搜索关键词： | 羰基 二氮杂 螺旋 4.5 癸烷 羧酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-羰基-2，8-二氮杂螺旋[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯的制备方法，其特征是包括以下三个步骤：第一步，以中间体叔丁基-4-(2，2-二甲基-4，6-二羰基-1，3-二噁烷-5-亚基)哌啶-1-羧酸酯A与硝基甲烷通过碱的催化作用进行迈克尔加成反应得到化合物叔丁基4-(2，2-二甲基-4，6-二羰基-1，3-二噁烷-5-亚基)-4-(硝基甲基)哌啶-1-羧酸酯B；第二步，化合物B通过金属催化剂催化加氢以及内酰胺化作用得到化合物8-(叔丁氧羰基)-3-羰基-2，8-二氮杂螺旋[4.5]癸烷-4-羧酸C；第三步，化合物C进行脱羧反应得到目标化合物3-羰基-2，8-二氮杂螺旋[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯，其工艺路线如下：![]()
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