[发明专利]一种2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法有效
| 申请号： | 200910057123.8 | 申请日： | 2009-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN101870653A | 公开（公告）日： | 2010-10-27 |
| 发明（设计）人： | 张培权;肖贻崧;马昌友;刘世强;朱金龙;贺海鹰;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海合全药业有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C205/58 | 分类号： | C07C205/58;C07C201/14 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201507 上海市金山区上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种重要医药中间体2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法。本发明提供了一种新颖的合成路线，能够从便宜、易得的原料快速方便地制备一种重要医药中间体。本工艺不仅产率高，而且也适合大规模生成。该工艺方法是从2-甲基-3-氟苯胺开始，硝化反应选择性地生成关键中间体N-(2-甲基-3-氟-6-硝基苯基)乙酰胺，乙酰基水解后得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯胺；然后将胺基经重氮化反应生成2-溴-3-甲基-4-氟-硝基苯；溴代物在氰化亚铜作用下生成相应的氰基化合物；最后在硫酸和亚硝酸钠作用下得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 硝基 苯甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法，包括以下步骤：以2-甲基-3-氟苯胺为原料，通过硝化反应选择性地生成关键中间体N-(2-甲基-3-氟-6-硝基苯基)乙酰胺，乙酰基水解后得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯胺；然后将胺基经重氮化反应生成2-溴-3-甲基-4-氟-硝基苯；2-溴-3-甲基-4-氟-硝基苯在氰化亚铜作用下生成相应的氰基化合物；最后在硫酸和亚硝酸钠作用下得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸。
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