[发明专利]具有抗HCV活性的化合物及其用途

摘要

本发明公开一种具有通式(I)的化合物，W为-CO-、-SO₂-或-SO-；R_i′为取代或未取代的C₆以下烷基、烯基、炔基、芳烷基、(C₃-C₇环烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基取代)C₀-C₂烷基；R₁为氢、或与R₃连接形成C₅-C₉烃链；R₂为芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基或R_2aR_2bNCO-；R₃、R_4a、R_4b、R_5a、R_5b独立地为：氢、卤素、氨基、C₆以下烷基、烯基、烷酰基、(C₃-C₇环烷基、环烯基或杂环烷基取代)C₀-C₄烷基、(C₃-C₇)环烷基或烷氨基，或R_4a和R_4b、R_5a和R_5b连接形成3～7元的环烷环或杂烷环；R₆为取代或未取代的C₁₀以下烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、-NH₂、烷氨基、环烷氨基、芳氨基、杂芳氨基、或含有0～2个杂原子的3～7元环烷基或杂环烷基。本发明的化合物具有优异的抗HCV的活性。

主权项

1.一种具有通式(I)的化合物，式(I)或者其药物上可接受的盐或水合物，其中，W为-CO-、-SO₂-或-SO-；R₁′为取代或未取代的选自下列组中的取代基：C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、芳基、(芳基)C₁-C₂烷基、C₃-C₇环烷基、(C₃-C₇环烷基)C₁-C₂烷基、C₃-C₇环烯基、(C₃-C₇环烯基)C₁-C₂烷基、杂环烷基、(杂环烷基)C₁-C₂烷基、C₅-C₁₀的杂芳基和(C₅-C₁₀的杂芳基)C₁-C₂烷基；R₁为氢；或者，R₁与R₃共价连接形成C₅-C₉饱和或不饱和的烃链，该烃链可被0～2个独立选自N、S和O杂原子插入，或者该烃链可被卤素、O、S或-NR_aR_b取代，其中，R_a和R_b独立地为氢或C₁-C₆烷基；R₂为芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基或R_2aR_2bNCO-，其中R_2a、R_2b与N原子一起形成双环或三环；R₃、R_4a、R_4b、R_5a、R_5b独立地为：(a)氢、卤素或氨基，或(b)C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₃-C₇环烷基、C₃-C₇环烯基、杂环烷基、(C₃-C₇环烷基)C₁-C₄烷基、(C₃-C₇环烯基)C₁-C₄烷基、(杂环烷基)C₁-C₄烷基、C₂-C₆烷酰基、(C₁-C₄烷基)_1-2(C₃-C₇)环烷基或(C₁-C₆烷基)_1-2氨基；或者R_4a和R_4b可连接形成可被选择性取代的3至7元的环烷环，或者可被选择性取代的含1或2个独立选自N、S和O杂原子的3至7元的杂烷环；或者R_5a和R_5b可连接形成可被选择性取代的3至7元的环烷环，或者可被选择性取代的含1或2个独立选自N、S和O杂原子的3至7元的杂烷环；R₆为取代或未取代的选自下列组中的取代基：C₁-C₁₀烷基、C₆-C₁₀芳基、C₂-C₁₀杂芳基、-O(C₁-C₁₀)烷基、-O(C₃-C₇)环烷基、-O(C₆-C₁₀)芳基、-O(C₂-C₁₀)杂芳基、-NH₂、-NH(C₁-C₁₀)烷基、-NH(C₃-C₇)环烷基、-NH(C₆-C₁₀)芳基、-NH(C₂-C₁₀)杂芳基、-N(C₁-C₁₀烷基)₂、-N((C₃-C₇)环烷基)₂、-N(C₆-C₁₀芳基)₂、-N(C₂-C₁₀杂芳基)₂、和含有0～2个独立地选自N、O、S杂原子的3～7元的单环或双环的环烷基或杂环烷基。