[发明专利]一种制备夫拉平度Flavopiridol的方法无效
| 申请号： | 200910042095.2 | 申请日： | 2009-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN101665487A | 公开（公告）日： | 2010-03-10 |
| 发明（设计）人： | 张南;郑保富 | 申请（专利权）人： | 张南;郑保富 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04 |
| 代理公司： | 东莞市华南专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 李玉平 |
| 地址： | 523123广东省东莞市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 一种制备夫拉平度Flavopiridol的方法，是以(-)-(3R，4S)-1-甲基-4-(2，4，6-三甲氧基苯基)哌啶-3-醇为起始原料，经与多种化学物质反应，依次生成(-)-1-(2-羟基-3-((3R，4S)-3-乙酰氧基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮、(-)-1-(2-(2-氯苯甲酰氧基)-3-((3R，4S)-3-乙酰氧基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮、(-)-1-(2-(2-氯苯甲酰氧基)-3-((3R，4S)-3-羟基基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮、(-)-2-(2-氯苯基)-8-((3R，4S)-3-羟基-1-甲基哌啶-4-基)-5.7-二甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮，生成夫拉平度，具有工艺路线新颖，步骤短，反应收率高，生产成本低及较大的经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 平度 flavopiridol 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备夫拉平度(Flavopiridol)((-)-2-(2-氯苯基)-5，7-二羟基-8-[(3S，4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮)的方法，其特征在于包括以下步骤：a、以(-)-(3R，4S)-1-甲基-4-(2，4，6-三甲氧基苯基)哌啶-3-醇(式1)为起始原料，在有机溶剂当中，与三氟化硼乙醚复合物、醋酸酐在一定的温度条件下反应生成(-)-1-(2-羟基-3-((3R，4S)-3-乙酰氧基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮(式2)b、将所得的(-)-1-(2-羟基-3-((3R，4S)-3-乙酰氧基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮(式2)在碱性溶液中，与2-氯苯甲酰氯在一定的温度条件下反应生成(-)-1-(2-(2-氯苯甲酰氧基)-3-((3R，4S)-3-乙酰氧基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮(式3)c、将所得的(-)-1-(2-(2-氯苯甲酰氧基)-3-((3R，4S)-3-乙酰氧基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮(式3)与强碱在甲醇中，在一定的温度条件下反应水解乙酰基生成(-)-1-(2-(2-氯苯甲酰氧基)-3-((3R，4S)-3-羟基基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮(式4)d、将所得(-)-1-(2-(2-氯苯甲酰氧基)-3-((3R，4S)-3-羟基基-1-甲基哌啶-4-基)-4.6-二甲氧基苯乙酮(式4)在一定的温度条件下经氢氧化钾/吡啶和硫酸/醋酸依次作用一锅法生成(-)-2-(2-氯苯基)-8-((3R，4S)-3-羟基-1-甲基哌啶-4-基)-5.7-二甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(式5)e、将所得的(-)-2-(2-氯苯基)-8-((3R，4S)-3-羟基-1-甲基哌啶-4-基)-5.7-二甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(式5)在一定的温度条件下脱甲基制得夫拉平度(Flavopiridol)((-)-2-(2-氯苯基)-5，7-二羟基-8-[(3S，4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮)(式6)
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