[发明专利]醋甲唑胺眼用温度敏感原位凝胶制剂及其制备方法

摘要

一种可滴眼用的醋甲唑胺温度敏感原位凝胶制剂，处方组成及质量百分含量为：活性成分：0.01％～1％；凝胶基质：10％～40％；防腐剂：0.001％～0.2％；渗透压调节剂：1％～10％；增粘剂：0.1％～5％；pH调节剂：调节溶液的pH为5.0～8.0之间；超纯水：余量。药效学结果表明本发明比市售的派立明滴眼液具有更好、更持久的降眼压效果。本发明的醋甲唑胺眼用温度敏感原位凝胶有着良好的生物相容性，对眼部无刺激，流变学结果表明该制剂呈假塑性流体特征，随着剪切力的增大而粘度减小，即眨眼时粘度减小，不眨眼时粘度恢复，不会产生乳膏剂等油腻，视觉模糊的缺点，增加患者的顺应性。

主权项

1.一种可滴眼用的醋甲唑胺温度敏感原位凝胶制剂，其特征在于处方组成及质量百分含量为：活性成分： 0.01％～1％凝胶基质： 10％～40％防腐剂 0.001％～0.2％渗透压调节剂 1％～10％增粘剂 0.1％～5％pH调节剂 调节溶液的pH为5.0～8.0之间超纯水 余量所述活性成分为醋甲唑胺；所述凝胶基质为泊洛沙姆，其分子量范围为1000～16000，其中所含氧乙烯与氧丙烯的质量比例范围为1∶4～4∶1；所述的防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵或苯扎氯铵中的一种或一种以上的混合物；所述的增粘剂为甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、卡波姆934P、卡波姆974P、卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941、透明质酸钠或糊精及糊精的衍生物；所述的渗透压调节剂是甘露醇、山梨醇、氯化钠、聚乙二醇、丙二醇、葡萄糖或枸橼酸钠中的一种或几种的混合物；所述的pH调节剂是三乙醇胺、盐酸、硼酸、硼砂、枸橼酸、枸橼酸钠、碳酸盐、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或几种的混合物。