[发明专利]醋甲唑胺眼用温度敏感原位凝胶制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种可滴眼用的醋甲唑胺温度敏感原位凝胶制剂，其特征在于处方组成及质量百分含量为：

活性成分：        0.01％～1％

凝胶基质：        10％～40％

防腐剂            0.001％～0.2％

渗透压调节剂      1％～10％

增粘剂            0.1％～5％

pH调节剂     调节溶液的pH为5.0～8.0之间

超纯水            余量

所述活性成分为醋甲唑胺；所述凝胶基质为泊洛沙姆，其分子量范围为1000～16000，其中所含氧乙烯与氧丙烯的质量比例范围为1∶4～4∶1；所述的防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵或苯扎氯铵中的一种或一种以上的混合物；所述的增粘剂为甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、卡波姆934P、卡波姆974P、卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941、透明质酸钠或糊精及糊精的衍生物；所述的渗透压调节剂是甘露醇、山梨醇、氯化钠、聚乙二醇、丙二醇、葡萄糖或枸橼酸钠中的一种或几种的混合物；所述的pH调节剂是三乙醇胺、盐酸、硼酸、硼砂、枸橼酸、枸橼酸钠、碳酸盐、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或几种的混合物。

2.根据权利要求1所述的可滴眼用的醋甲唑胺温度敏感原位凝胶制剂，其特征在于所述的泊洛沙姆为泊洛沙姆407或泊洛沙姆188中的一种或两种的混合物。

3.制备权利要求1所述的可滴眼用的醋甲唑胺温度敏感原位凝胶制剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：按处方量称取防腐剂、醋甲唑胺、渗透压调节剂分散至适量超纯水中，搅拌至完全溶解后，于磁力搅拌下缓慢加入准确量的泊洛沙姆和增粘剂，使聚合物均被水润湿，继续搅拌使之分散均匀，然后将其放入4℃冰箱中保存至得到澄明溶液，以pH调节剂调节溶液的pH值为5-8之间，加超纯水至全量后，搅拌均匀。