[发明专利]噻吩并嘧啶和吡唑并嘧啶化合物及其用作MTOR激酶和PI3激酶抑制剂的用途无效
| 申请号： | 200880119043.4 | 申请日： | 2008-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN101883774A | 公开（公告）日： | 2010-11-10 |
| 发明（设计）人： | A·扎斯克;J·A·卡普兰;J·C·维海珍;K·J·柯伦;D·J·理查德;S·艾罗尔-卡劳斯申 | 申请（专利权）人： | 惠氏有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 周海燕 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及式(Ia)和(IIa)的噻吩并嘧啶和吡唑并嘧啶化合物， |
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| 搜索关键词： | 噻吩 嘧啶 吡唑 化合物 及其 用作 mtor 激酶 pi3 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.式(Ia)或式(IIa)的化合物：![]()
或其药学可接受的盐，其中：het为5-10-元桥接杂双环基团，包含至少一个氧原子、至少一个氮原子和任选的选自氧、硫和氮的另外的杂原子，并且通过一个氮原子连接于噻吩并嘧啶基或吡唑并嘧啶基团；R20独立地选自卤素，羟基，C1-C2烷氧基，NH2，NH(C1-C2烷基)，N(C1-C2烷基)(C1-C2烷基)，NHC(O)(C1-C2烷基)，N(C1-C2烷基)C(O)(C1-C2烷基)，NHC(O)H，C(O)NH2，C(O)NH(C1-C2烷基)，C(O)N(C1-C2烷基)(C1-C2烷基)，CN，C(O)OH和C1-C4烷氧基羰基；t为0-16；每个R1独立地为卤素；任选地被1-3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C1-C6烷氧基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C2-C6烯基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C2-C6炔基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C6-C14芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；C1-C8酰基；C1-C8烷氧基羰基；C1-C8烷基羧基；-N-(C1-C6)烷基酰胺基；羟基；NR4R5；-NHC(O)NR4R5；-NHC(O)NHNR4R5；-NHC(O)OR6；-NH(SO2)NH-C1-C6烷基；-NH(SO2)NH-C6-C14芳基；-NHC(S)-NR4R5；-NHC(＝N-CN)-NR4R5；-NHC(＝NR4)-NR4R5；-N＝C(S-C1-C6烷基)(NH-C1-C6烷基)；或-N(H)-C(＝N-(CN))-(O-C6-C14芳基)；m为0，1，2，3，或4；r为0或1；每个R4和R5独立地为-H；任选地被1-3个取代基取代的4-7元单环杂环，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，杂环基烷基，C7-C24芳基烷基，C1-C8酰基，C1-C8烷氧基羰基，C1-C8烷基羧基，卤代，-C1-C8卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的C6-C14芳基，所述取代基独立地选自任选地被-NH2、-烷基氨基或-二烷基氨基取代的C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，任选地被-NH2、-烷基氨基或-二烷基氨基取代的-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基，任选地被C1-C6烷基取代的杂环，任选地被C1-C6烷基取代的-S(O)2-杂环基烷基，任选地被C1-C6烷基取代的杂环基烷基，任选地被-NH2、-烷基氨基、-二烷基氨基、杂环、或羟基取代的C1-C6烷氧基，-C(O)NH-NH2，-C(O)NH-NH(C1-C6烷基)，-C(O)NH-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-C(O)NH-杂环，-SO2(C1-C6烷基)，-CN，和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自任选地被-NH2、-烷基氨基或-二烷基氨基取代的C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-氨基烷基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，任选地被-NH2、-烷基氨基或-二烷基氨基取代的-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基，任选地被C1-C6烷基取代的杂环，任选地被C1-C6烷基取代的-S(O)2-杂环基烷基，任选地被C1-C6烷基取代的杂环基烷基，任选地被-NH2、-烷基氨基、-二烷基氨基、任选地被C1-C6烷基取代的杂环或羟基取代的C1-C6烷氧基，-C(O)NH-NH2，-C(O)NH-NH(C1-C6烷基)，-C(O)NH-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-C(O)NH-杂环，-SO2(C1-C6烷基)，-CN，和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的-C3-C8碳环，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6烷氧基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，烷基羧基酰胺基，和-NO2，其中碳环的同一碳原子上的任何两个氢原子可以被氧原子代替以形成氧代(＝O)取代基，并且其中碳环的同一碳原子上的任何两个氢原子可以被亚烷基二氧基基团代替，使得所述亚烷基二氧基基团与其所连接的碳原子合起来形成包含2个氧原子的5-7元杂环；任选地被C1-C6烷基取代的杂环基烷基；C6-C10碳环；双环杂环；或任选地被1-3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，任选地被-NH2取代的-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，任选地被-NH2、-烷基氨基、或-二烷基氨基取代的-烷基羧酰胺基，任选地被C1-C6烷基取代的-C(O)-杂环，和C3-C8碳环；或者R4和R5与它们所连接的氮合起来可以形成3-7元杂环，其中所述杂环的最多两个碳原子可以独立地被-N(R7)-，-O-，-C(O)-或-S(＝O)s代替；每个S独立地为1或2；R6任选地被1-3个取代基取代C1-C6烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，任选地被-NH2、-烷基氨基或-二烷基氨基取代的C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被C1-C6烷基取代的杂环基烷基；C6-C10碳环；双环杂环；或任选地被1-3个取代基取代的C6-C14芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；R7为氢；C1-C8酰基；任选地被1-3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C3-C8碳环，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6烷氧基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，烷基羧基酰胺基，和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的C6-C14芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；烷基氨基；或任选地被1-3个取代基取代的芳基氨基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C(O)C1-C6烷基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；条件是：在m＞1时，连接于相邻碳原子的两个R1基团可以与它们所连接的碳原子合起来形成稠合的5-7元芳香族环，其中所述稠环的最多2个碳原子可以被-N＝，-N(R7)-，-O-，或-S(＝O)s-代替；R2为氢；卤素；C1-C8酰基；杂环；杂环基烷基；任选地被1-3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C2-C6烯基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C2-C6炔基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C6-C14芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；或任选地被1-3个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-氨基烷基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；R3为氢；任选地被1-3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C2-C6烯基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的C2-C6炔基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；C1-C8酰基；任选地被1-3个取代基取代的C6-C14芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的C7-C24芳基烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；任选地被1-3个取代基取代的杂环基烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，和C3-C8碳环；C1-C6羟基烷基-；烷基羧基；烷氧基羰基；C1-C6全氟烷基；-S(O)s-C1-C6烷基，其中所述-S(O)s-C1-C6烷基的C1-C6烷基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6烷氧基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，烷基羧基酰胺基和-NO2；-S(O)s-芳基，其中所述-S(O)s-芳基的芳基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6烷氧基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，烷基羧基酰胺基和-NO2；任选地被1-3个取代基取代的C3-C8碳环，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6烷氧基，-NH2，任选地被羟基取代的-烷基氨基，-二烷基氨基，任选地被C1-C6烷基取代的杂环，-NH-N(C1-C6烷基)2，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，烷基羧基酰胺基和-NO2，其中C3-C8碳环上的同一碳原子上的任何两个氢原子可以被氧原子代替以形成氧代(＝O)取代基，其中C3-C8碳环上的同一碳原子上的任何两个氢原子可以被亚烷基氧基基团代替，使得所述亚烷基氧基基团与其所连接的碳原子合起来形成螺环稠合的包含一个氧原子的5-7元杂环，并且其中C3-C8碳环上的同一碳原子上的任何两个氢原子可以被亚烷基二氧基基团代替，使得所述亚烷基二氧基基团与其所连接的碳原子合起来形成包含2个氧原子的5-7元杂环，其中所述包含2个氧原子的5-7元杂环任选地被1-3个C1-C6烷基取代基取代；任选地被1-3个取代基取代的6-10元双环碳环，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6烷氧基，-NH2，-氨基烷基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，烷基羧基酰胺基和-NO2，其中双环碳环的同一碳原子上的任何两个氢原子可以被氧原子代替以形成氧代(＝O)取代基，并且其中双环碳环的同一碳原子上的任何两个氢原子可以被亚烷基二氧基基团代替，使得所述亚烷基二氧基基团与其所连接的碳原子合起来形成包含2个氧原子的5-7元杂环；任选地被1-3个取代基取代的4-7元单环杂环，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，杂环基烷基，芳基烷基，(C1-C9杂芳基)烷基-，C1-C8酰基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，S(O)s-C1-C6烷基，-S(O)s-芳基，-烷基羧酰胺基和-NO2；或任选地被1-3个取代基取代的6-10元双环杂环，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，杂环基烷基，芳基烷基，(C1-C9杂芳基)烷基-，C1-C8酰基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2；和R8为氢；卤素；C1-C8酰基；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C6-C14芳基；任选地被1-3个取代基取代的杂环基烷基，所述取代基独立地选自卤素，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-N(C1-C3烷基)C(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)(C1-C6烷基)，-NHC(O)H，-C(O)NH2，-C(O)NH(C1-C6烷基)，-C(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)，-CN，羟基，-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-C(O)OH，-C1-C6烷氧基羰基，-C1-C8酰基，C6-C14芳基，杂芳基，-S(O)2-C1-C6烷基，和C3-C8碳环；或杂芳基；Ar为苯基，萘基，或具有5-14个环成员且包含至少一个环氮原子的单环或双环环系统，其中所述苯基，萘基，和单环或双环环系统任选地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C6烷基，卤代，-卤代烷基，羟基，C1-C6羟基烷基，-NH2，-烷基氨基，-二烷基氨基，-COOH，-C1-C6烷氧基羰基，-(C1-C6烷基)羧基，-N-(C1-C6)烷基酰胺基，-C(O)NH2，-烷基羧酰胺基和-NO2。
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