[发明专利]1,3-二取代的4-(芳基-X-苯基)-1H-吡啶-2-酮有效

专利信息
申请号: 200880106581.X 申请日: 2008-09-12
公开(公告)号: CN101848893A 公开(公告)日: 2010-09-29
发明(设计)人: 若泽·玛丽亚·锡德-努涅斯;安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯;格雷戈尔·詹姆斯·麦克唐纳;纪尧姆·阿尔伯特·雅克·迪韦;罗伯特·约翰内斯·吕特延斯;特里·帕特里克·芬恩 申请(专利权)人: 奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份公司
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;C07D401/12;A61P25/00;A61K31/44
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 吴贵明;张英
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及新型化合物,尤其是根据结构式(I)的新型吡啶酮衍生物,其中所有自由基是如在说明书和权利要求书中定义的。根据本发明的化合物是促代谢型受体-亚型2(“mGluR2”)的正变构调节剂,该促代谢型受体-亚型2对于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及其中涉及促代谢型受体的mGluR2亚型的疾病很有用。尤其是,这样的疾病是选自焦虑症、精神分裂症、偏头痛、抑郁症和癫痫的组中的中枢神经系统障碍。本发明还涉及药物组合物和制备这样的化合物和组合物的方法,以及涉及这样的化合物用于预防和治疗其中涉及mGluR2的这样的疾病的用途。
搜索关键词: 取代 芳基 苯基 吡啶
【主权项】:
1.一种具有结构式(I)的化合物或其立体化学异构体,其中R1是C1-6烷基、或被C3-7环烷基取代的C1-3烷基、苯基、或被卤素取代的苯基、三氟甲基或三氟甲氧基;R2是卤素、三氟甲基、C1-3烷基或环丙基;R3是氢或卤素;X是O、S、SO、SO2或CF2;而Ar是未取代的苯基;未取代的吡啶基;或被一个或两个选自由卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、羟基C1-3烷基和(CH2)n-CO2H组成的组中的取代基取代的苯基或吡啶基,其中n=0、1或2;或其药学上可接受的盐或溶剂化物,条件是当R3为2’-氟时,Ar不是被一个或两个C1-3烷基取代基取代的3-吡啶基。
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