[发明专利]作为S1P1/EDG1受体调节剂的吡啶衍生物有效
| 申请号: | 200880103070.2 | 申请日: | 2008-08-14 |
| 公开(公告)号: | CN102648198A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 |
| 发明(设计)人: | 马丁·博利;塞利亚·莱斯高普;鲍里斯·马泰斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;比特·施泰纳;乔戈·威尔克 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D417/14;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4245;A61K31/433;A61P37/06 |
| 代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 周文强;李献忠 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: |
本发明关于一种式(I)新颖吡啶衍生物、吡啶1——A——吡啶2式(I)其制备方法及其作为医药活性化合物的用途。所述化合物尤其作为免疫调节剂。式(I)中A代表 |
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| 搜索关键词: | 作为 s1p1 edg1 受体 调节剂 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物:吡啶1-A-吡啶2式(I)其中吡啶1表示
其中星号标志该吡啶1环与A结合的键;R1表示C1-5烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、羟甲基或NR1aR1b;R1a表示C1-4烷基;R1b表示氢或C1-3烷基;或R1a及R1b连同与该吡啶连接的氮一起形成吡咯啶环;R2表示氢或C1-4烷基,或在R1表示C1-5烷基或C3-6环烷基的情况下,R2可另外表示甲氧基;R3表示C1-5烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基或NR3aR3b;R3a表示C1-4烷基;R3b表示氢或C1-3烷基;R4表示C1-4烷基或氢;R5表示C1-5烷基、甲氧基或NR5aR5b;且R6表示C1-2烷基;R5a表示C1-4烷基;R5b表示氢或C1-3烷基或R5表示C1-2烷基或甲氧基;且R6表示C1-5烷基或NR6aR6b;R6a表示C1-4烷基;R6b表示氢或C1-3烷基;R7表示C1-5烷基;R8表示C1-2烷基或甲氧基;R9表示C1-5烷基;R10表示C1-2烷基;A表示![]()
其中星号表示与该吡啶1环连接的键;吡啶2表示
其中所述星号标志该吡啶2环与A结合的键;R11表示C1-4烷基、C1-3烷氧基、羟甲基或NR11aR11b;R11a表示C1-3烷基;R11b表示氢或C1-2烷基;R12表示氢或C1-2烷基;R13表示C1-4烷基或NR13aR13b;R13a表示C1-3烷基;R13b表示氢或C1-2烷基;R14表示C1-2烷基;R15表示C1-4烷基或NR15aR15b;且R16表示C1-2烷基;R15a表示C1-3烷基;R15b表示氢或C1-3烷基;或R15表示C1-2烷基;且R16表示C1-4烷基或NR16aR16b;R16a表示C1-3烷基;R16b表示氢或C1-2烷基;R17表示C1-4烷基;R18表示C1-2烷基或甲氧基;R19表示C1-4烷基;且R20表示C1-2烷基;其中不包括3-(2-乙基-4-吡啶基)-5-(2-乙基-4-吡啶基)-1,2,4-噁二唑;或该化合物的盐。
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