[发明专利]作为S1P1/EDG1受体调节剂的吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200880103070.2 申请日: 2008-08-14
公开(公告)号: CN102648198A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: 马丁·博利;塞利亚·莱斯高普;鲍里斯·马泰斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;比特·施泰纳;乔戈·威尔克 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D417/14;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4245;A61K31/433;A61P37/06
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 周文强;李献忠
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 s1p1 edg1 受体 调节剂 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物:

吡啶1-A-吡啶2

式(I)

其中

吡啶1表示

其中星号标志该吡啶1环与A结合的键;

R1表示C1-5烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、羟甲基或NR1aR1b

R1a表示C1-4烷基;

R1b表示氢或C1-3烷基;或R1a及R1b连同与该吡啶连接的氮一起形成吡咯啶环;

R2表示氢或C1-4烷基,或在R1表示C1-5烷基或C3-6环烷基的情况下,R2可另外表示甲氧基;

R3表示C1-5烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基或NR3aR3b

R3a表示C1-4烷基;

R3b表示氢或C1-3烷基;

R4表示C1-4烷基或氢;

R5表示C1-5烷基、甲氧基或NR5aR5b;且R6表示C1-2烷基;

R5a表示C1-4烷基;

R5b表示氢或C1-3烷基或

R5表示C1-2烷基或甲氧基;且R6表示C1-5烷基或NR6aR6b

R6a表示C1-4烷基;

R6b表示氢或C1-3烷基;

R7表示C1-5烷基;

R8表示C1-2烷基或甲氧基;

R9表示C1-5烷基;

R10表示C1-2烷基;

A表示

其中星号表示与该吡啶1环连接的键;

吡啶2表示

其中所述星号标志该吡啶2环与A结合的键;

R11表示C1-4烷基、C1-3烷氧基、羟甲基或NR11aR11b

R11a表示C1-3烷基;

R11b表示氢或C1-2烷基;

R12表示氢或C1-2烷基;

R13表示C1-4烷基或NR13aR13b

R13a表示C1-3烷基;

R13b表示氢或C1-2烷基;

R14表示C1-2烷基;

R15表示C1-4烷基或NR15aR15b;且R16表示C1-2烷基;

R15a表示C1-3烷基;

R15b表示氢或C1-3烷基;或

R15表示C1-2烷基;且R16表示C1-4烷基或NR16aR16b

R16a表示C1-3烷基;

R16b表示氢或C1-2烷基;

R17表示C1-4烷基;

R18表示C1-2烷基或甲氧基;

R19表示C1-4烷基;且

R20表示C1-2烷基;

其中不包括3-(2-乙基-4-吡啶基)-5-(2-乙基-4-吡啶基)-1,2,4-噁二唑;

或该化合物的盐。

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