[发明专利]哒嗪酮衍生物有效
| 申请号： | 200880024149.6 | 申请日： | 2008-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN101743241A | 公开（公告）日： | 2010-06-16 |
| 发明（设计）人： | D·多施;F·施蒂贝尔;O·沙特;A·布劳卡特 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D413/10;C07D413/14;C07D417/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
式(I)化合物是酪氨酸激酶、尤其是Met激酶的抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R4′各自如权利要求(1)中所定义，该化合物尤其可用于治疗肿瘤。 |
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| 搜索关键词： | 哒嗪酮 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物，![]()
其中：R1表示Ar或Het，R2表示具有1-4个N、O和/或S原子的不饱和、饱和或芳族6-元杂环，它可以是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：Hal、A、[C(R3)2]nOR3、N＝CR3N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、[C(R3)2]nN(R3)2、[C(R3)2]nHet、O[C(R3)2]pOR3、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nC≡C[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nN+O-(R3)2、O[C(R3)2]nHet、S[C(R3)2]nN(R3)2、S[C(R3)2]nHet、NR3[C(R3)2]nN(R3)2、NR3[C(R3)2]nHet、NHCON(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet、[C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2、[C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet、CON(R3)2、CONR3[C(R3)2]nN(R3)2、CONR3[C(R3)2]nNR3COOA、CONR3[C(R3)2]nOR3、CONR3[C(R3)2]nHet、COHet、COA、CH＝CH-COOR3、CH＝CH-N(R3)2和/或＝O(羰基氧)，R3表示H或A，R4、R4′各自彼此独立地表示H、Hal、A、OR3、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2或S(O)mA，Ar表示苯基、萘基或联苯基，它们各自是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：Hal、A、[C(R3)2]nOR3、[C(R3)2]nN(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het、Het、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet、CONR3[C(R3)2]nN(R3)2、CONR3[C(R3)2]nHet和/或COA，Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单、双或三环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以是未取代的或者被如下基团单、二、三、四或五取代：Hal、A、[C(R3)2]nOR3、[C(R3)2]nN(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、[C(R3)2]nHet1、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)；并且其中环氮可以被氧化，Het1表示具有1-2个N和/或O原子的单环饱和杂环，它可以被A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)单或二取代，A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F替换和/或其中一个或两个不相邻的CH2基团可以被O、NH、S、SO、SO2和/或被CH＝CH基团替换，或具有3-7个碳原子的环状烷基，Hal表示F、Cl、Br或I，m表示0、1或2，n表示0、1、2、3或4，p表示1、2、3或4，及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物。
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