[发明专利]治疗用吡唑并喹啉脲衍生物无效
| 申请号： | 200880023876.0 | 申请日： | 2008-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101686682A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | 艾伦·P·卡普兰;瓦沙·古普塔 | 申请（专利权）人： | 海利空医疗公司 |
| 主分类号： | A01N43/42 | 分类号： | A01N43/42;A61K31/47 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王达佐;阴 亮 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供新颖的通式I系列化合物，以及使用该通式I系列化合物与GABAA受体的苯并二氮杂卓位点结合并调节GABAA的方法，以及通式I化合物在制造用于治疗GABAA受体相关性病症的药物中的用途。本发明还提供在动物中调节一种或多种GABAA亚型的方法，其包括向动物给予有效量的通式(I)化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 吡唑 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式I化合物或其药物可接受的盐：![]()
其中：R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢、羟基、卤素、氰基、-CONRaRb、-NRaRb、羟基(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、杂环、氨基(C1-C6)烷基、被高至5个氟任选取代的(C1-C6)烷基和被高至5个氟任选取代的(C1-C6)烷氧基；每一Ra和Rb独立地为氢、(C1-C6)烷基、芳基、(C1-C6)烷基OC(O)-或芳基OC(O)-，或者Ra和Rb与它们连接的氮合起来形成被一个或多个Rd任选取代的杂环基；其中所述杂环基任选地包括一个或多个选自O(氧)、S(O)z和NRc的基团；每一z是选自0、1和2的整数；每一Rc独立地为氢、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-C(O)O(C1-C6)烷基、-C(O)O芳基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基O(CH2)m-、羟基(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、杂环、芳基O(C1-C6)烷基、-C(O)NRg(C1-C6)烷基、-C(O)NRg芳基、-S(O)z(C1-C6)烷基、-S(O)z芳基、-C(O)(C1-C6)烷基、芳基C(O)-、被高至5个氟任选取代的(C1-C6)烷基或被高至5个氟任选取代的(C1-C6)烷氧基；每一m是选自2、3、4、5和6的整数；每一Rd独立地选自氢、卤素、氧代、羟基、-C(O)NRaRb、-NRaRb、羟基(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、被高至5个氟任选取代的(C1-C6)烷基和被高至5个氟任选取代的(C1-C6)烷氧基；Re和Rf各自独立地选自氢、(C1-C6)烷基、芳基、-S(O)z(C1-C6)烷基、-S(O)z芳基、-CONRg(C1-C6烷基)、(C1-C6)烷基C(O)-、芳基C(O)-、(C1-C6)烷基OC(O)-和芳基OC(O)-；Rg是氢或(C1-C6)烷基；R5和R6各自独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基和芳基，或者R5和R6与它们连接的氮合起来形成被一个或多个Rd任选取代的杂环基；其中所述杂环基任选地包括一个或多个选自O(氧)、S(O)z和NRc的基团；R7选自氢、羟基、卤素、羟基(C1-C6)烷基、被高至5个氟任选取代的(C1-C6)烷基和被高至5个氟任选取代的(C1-C6)烷氧基；Ar是芳基或杂芳基，其各自被一个或多个R8任选取代；并且每一R8独立地为氢、卤素、CF3、CF2H、羟基、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-NRaRb、芳基、杂芳基或杂环。
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