[发明专利]茚满-胺衍生物、其制备方法和作为药物的用途无效

专利信息
申请号: 200880023486.3 申请日: 2008-07-04
公开(公告)号: CN101730683A 公开(公告)日: 2010-06-09
发明(设计)人: 莫妮卡·加西亚-洛佩斯;安东尼·托伦斯-霍韦尔 申请(专利权)人: 埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
主分类号: C07D211/42 分类号: C07D211/42;C07D231/12;C07D261/08;A61K31/135;A61K31/415;A61K31/42
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 吴贵明;张英
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 发明涉及通式(I)的茚满-胺化合物,其制备方法,含有这些化合物的药物及其在制备用于治疗人和动物的药物中的应用。
搜索关键词: 茚满 衍生物 制备 方法 作为 药物 用途
【主权项】:
1.通式(I)的茚满-胺衍生物其中K-L-M-J一起形成·=CH-X-Y=CH-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代,而其中X选自NR8、O或S,同时Y选自N或CH;·=CH-X-Y-C(O)-;其中任何合适的H都可以被R6取代而其中X和Y中之一为NR8,而另一个选自NR8a、S或O;·=CH-X-Y-C(O)-;其中X和Y中之一为CH2,而另一个选自NR8、S或O,其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代;·=CR6-N=N-C(O)-;·=CR9-CH=CH-CH=CH-;其中任何合适的H都可以被R6取代;·=CR9-CH=CH-CH=CR9a-;其中任何合适的H都可以被R6取代;·=CH-X=Y-CH=CH-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代,而其中X或Y中之一选自N,而另一个选自N或CH;·=CH-X=Y-CH2-CH2-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代,而其中X或Y中之一选自N,而另一个选自N或CH;·=CH-X-Y-CH=CH-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代,而其中X或Y中之一选自NR8、O或S而另一个选自NR8a或CH2;·=CH-X-Y-CH2-CH2-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代,而其中X或Y中之一选自NR8、O或S而另一个选自NR8a或CH2;·=CH-X-CH2-Y=CH-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代,而其中X选自NR8、O或S,而Y选自N或CH;·=CH-X-CH=Y-CH2-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代,而其中X选自NR8、O或S,而Y选自N或CH;·=CH-N=CH-Y=CH-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代;·=CH-X-CH2-Y-CH2-;其中任何合适的H都可以被R6和/或R7取代,而其中X或Y中之一选自NR8、O或S,而另一个选自NR8a、O、S或CH2;R1和R2每一个独立地选自由氢;或直链或支链的,饱和的或不饱和的,可选地至少单取代的脂族基团组成的组;或R1和R2与桥接氮原子一起形成饱和的或不饱和的,可选地至少单取代的5-或6-元杂环的环,其可以与可选地至少单取代的单-或多环环体系稠合;R3、R4和R5相互独立地选自氢;卤素、OH、SH、NH2;直链或支链的,饱和的或不饱和的,可选地至少单取代的脂族基团;或R是直链或支链的,饱和的或不饱和的,可选地至少单取代的脂族基团的O-R;R6和R7相互独立地选自氢;卤素、OH、SH、NH2;脂族基团,其是直链或支链的,饱和的或不饱和的,并可选地至少被F、Cl、Br、I、SH或OH单取代;或R是脂族基团的O-R,其是直链或支链的,饱和的或不饱和的,并可选地至少被F、Cl、Br、I、SH或OH单取代;R8和R8a相互独立地选自氢;脂族基团,其是直链或支链的,饱和的或不饱和的,并可选地至少被F、Cl、Br、I、SH或OH单取代;或R′和R″相互独立地是C1-6-烷基基团的-R′-O-R″,其是直链或支链的,并可选地至少被F、Cl、Br、I、SH或OH单取代;R9和R9a相互独立地选自卤素;脂族基团,其是直链或支链的,饱和的或不饱和的,并可选地至少被F、Cl、Br、I、SH或OH单取代;或R是脂族基团的O-R,其是直链或支链的,饱和的或不饱和的,并可选地至少被F、Cl、Br、I、SH或OH单取代;可选地分别以其一种立体异构体形式,优选对映体或非对映体,消旋体或以至少两种立体异构体,优选对映体和/或非对映体的以任何混合比率的混合物形式,或其盐,优选生理可接受的盐,或其对应溶剂化物,或其卤化物盐,其中通式(I)的NR1R2被另外的甲基取代而形成R1和R2是甲基的三甲基-铵-基团。
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