[发明专利]靶向细菌16S核糖体RNA的氨基糖苷类抗生素无效
| 申请号： | 200880003553.5 | 申请日： | 2008-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN101679471A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | E·C·博特杰;A·瓦塞拉;D·佩雷茨弗南德茨 | 申请（专利权）人： | 瑞士联邦苏黎世技术大学;苏黎世大学 |
| 主分类号： | C07H15/232 | 分类号： | C07H15/232;A61K31/7036;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;付 磊 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及按照式I的、针对核醣体16S RNA具有选择性抗菌活性的、基于巴龙霉胺的化合物。此外，本发明涉及所述化合物用于制备药物、药物制剂的用途和制备所述化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 细菌 16 核糖体 rna 氨基 糖苷 抗生素 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物：![]()
其中：在所有情况下，X、Y和Z彼此独立地表示-O-、-NH-、-S-、取代的或未取代的-CH2-或连接R1和/或R2的直接键；在所有情况下，R1和R2彼此独立地表示氢，直链或支链的、取代的或非取代的烷基，烯基，炔基，亚烷基，碳环，或YR1和ZR2一起形成取代的或非取代的环烷基或相应的杂环，条件是，R1和R2不都是氢，在所有情况下，R3和R4彼此独立地表示氢，氨基或羟基；在所有情况下，R5和R6彼此独立地表示氢或糖基残基；和它们的非对映异构体或对映体，以它们的碱形式或生理学相容的酸的盐形式。
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