[发明专利]一种抗癌缓释剂

摘要

抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括缓释辅料、新生血管抑制剂和/或蛋白水解酶，溶媒含助悬剂。新生血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、内皮抑素、伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马；蛋白水解酶选自胶原酶、透明质酸酶、松弛肽和纤维蛋白酶中的一种或其组合；缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、聚乳酸及其混合物或共聚物等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。该剂还可制成植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置能选择性地提高局部浓度、降低药物的全身反应、抑制肿瘤细胞和血管的生长，增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

【权利要求1】抗实体肿瘤缓释剂，其特征在于抗实体肿瘤缓释剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为蛋白水解酶；所述之蛋白水解酶选自弹性蛋白酶、胰弹性蛋白酶、金属蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、链霉蛋白酶、分散酶、菠萝蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、嗜热菌蛋白酶、枯草杆菌蛋白酶、木瓜酶、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶、纤溶酶、舍雷硫代肽酶、胰酶、组织蛋白酶-G、半胱氨酸蛋白酶、硫酯酶、酰胺转移酶、转酯酶活性、纤溶酶原激活剂、胶原酶、多形核白细胞丝氨酸蛋白酶、核酸酶、脂肪酶、酯酶、链激酶、糖苷酶、透明质酸酶、神经氨酸酶、淀粉酶、溶菌酶、松弛肽、干扰素和纤维蛋白酶中的一种或其组合；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乙醇酸和羟基乙酸的重量比为50-95：50-5，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷：癸二酸的重量比为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸癸二酸)共聚物；所述之助悬剂选自下列之一或其组合：a)0. 5-3.0％羧甲基纤维素钠；b)5-15％甘露醇；c)5-15％山梨醇；d)0. 1-1.5％表面活性物质；e)0. 1-0.5％吐温20；f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；g)0. 5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％吐温80；h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐温80；或i)0. 5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐温80；在20℃-30℃时，助悬剂的黏度为100cp-3000cp。