[发明专利]一种抗癌缓释剂

权利要求书

【权利要求1】抗实体肿瘤缓释剂，其特征在于抗实体肿瘤缓释剂由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分                 0.5-60％

缓释辅料                     40-99％

助悬剂                       0.0-30％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分为蛋白水解酶；

所述之蛋白水解酶选自弹性蛋白酶、胰弹性蛋白酶、金属蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、链霉蛋白酶、分散酶、菠萝蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、嗜热菌蛋白酶、枯草杆菌蛋白酶、木瓜酶、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶、纤溶酶、舍雷硫代肽酶、胰酶、组织蛋白酶-G、半胱氨酸蛋白酶、硫酯酶、酰胺转移酶、转酯酶活性、纤溶酶原激活剂、胶原酶、多形核白细胞丝氨酸蛋白酶、核酸酶、脂肪酶、酯酶、链激酶、糖苷酶、透明质酸酶、神经氨酸酶、淀粉酶、溶菌酶、松弛肽、干扰素和纤维蛋白酶中的一种或其组合；

缓释辅料选自下列之一或其组合：

a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乙醇酸和羟基乙酸的重量比为50-95：50-5，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷：癸二酸的重量比为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；

g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；

所述之助悬剂选自下列之一或其组合：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20；

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％吐温80；

h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐温80；或

i)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐温80；

在20℃-30℃时，助悬剂的黏度为100cp-3000cp。

【权利要求2】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分及重量百分比为：

2-40％的弹性蛋白酶、胰弹性蛋白酶、金属蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、链霉蛋白酶、分散酶、菠萝蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、嗜热菌蛋白酶、枯草杆菌蛋白酶、木瓜酶、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶、纤溶酶、舍雷硫代肽酶、胰酶、组织蛋白酶-G、半胱氨酸蛋白酶、硫酯酶、酰胺转移酶、转酯酶活性、纤溶酶原激活剂、胶原酶、多形核白细胞丝氨酸蛋白酶、核酸酶、脂肪酶、酯酶、链激酶、糖苷酶、透明质酸酶、神经氨酸酶、淀粉酶、溶菌酶、松弛肽、干扰素或纤维蛋白酶。

【权利要求3】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂中的缓释微球还用于制备治疗起源于人及动物大脑、中枢神经系统、肾脏、肝、胆囊、头颈部、口腔、甲状腺、皮肤、粘膜、腺体、血管、骨组织、淋巴结、肺脏、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宫、卵巢、子宫内膜、子宫颈、前列腺、膀胱、结肠或直肠的原发或继发的癌、肉瘤或癌肉瘤的缓释植入剂，经瘤内或瘤周注射或放置给药；

所述之缓释植入剂的组成成分为：

2-40％的弹性蛋白酶、胰弹性蛋白酶、金属蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、链霉蛋白酶、分散酶、菠萝蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、嗜热菌蛋白酶、枯草杆菌蛋白酶、木瓜酶、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶、纤溶酶、舍雷硫代肽酶、胰酶、组织蛋白酶-G、半胱氨酸蛋白酶、硫酯酶、酰胺转移酶、转酯酶活性、纤溶酶原激活剂、胶原酶、多形核白细胞丝氨酸蛋白酶、核酸酶、脂肪酶、酯酶、链激酶、糖苷酶、透明质酸酶、神经氨酸酶、淀粉酶、溶菌酶、松弛肽、干扰素或纤维蛋白酶；

缓释辅料选自：

a)聚乳酸；

b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；

c)聚苯丙生；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚体癸二酸)共聚物；或

g)聚(富马酸癸二酸)共聚物；

助悬剂选自：

a)0.0-3.0％羧甲基纤维素钠；

b)0.0-15％甘露醇；

c)0.0-15％山梨醇；

d)0.0-1.5％表面活性物质；和/或

e)0.0-0.5％吐温20。