[发明专利]一种制备辛伐他汀中间体－辛伐酰胺二硅醚的方法无效
| 申请号： | 200810239372.4 | 申请日： | 2008-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN101747362A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 马德银;张小均;李杰 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;西南合成制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07F7/08;C07D309/30;A61P9/12 |
| 代理公司： | 北京中博世达专利商标代理有限公司 11274 | 代理人： | 申健 |
| 地址： | 100871 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物辛伐他汀的中间体辛伐酰胺二硅醚的一种制备方法，在本发明制备方法中洛伐他汀与胺反应，制备洛伐酰胺，保护洛伐酰胺分子中的羟基；然后用溴甲烷对洛伐酰胺二硅醚(IV)侧链2-甲基丁酸酯的α-碳甲基化，得到辛伐酰胺二硅醚。本发明用生产氯霉素副产物HBr与甲醇直接反应，制取溴甲烷，替代昂贵的碘甲烷，形成循环经济，降低成本，简化工艺，节能环保。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 辛伐他汀 中间体 辛伐酰胺二硅醚 方法 | ||
【主权项】：
一种制备辛伐他汀关键中间体－辛伐酰胺二硅醚的方法，该方法包括：1)、洛伐他汀与胺反应，制备洛伐酰胺；2)、保护洛伐酰胺分子中的羟基；3)、用溴甲烷对洛伐酰胺二硅醚(IV)侧链2-甲基丁酸酯的α-碳甲基化，得到辛伐酰胺二硅醚。
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