[发明专利]一种通过哌嗪化反应制备环丙沙星的方法有效
| 申请号： | 200810168470.3 | 申请日： | 2008-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN101481381A | 公开（公告）日： | 2009-07-15 |
| 发明（设计）人： | 张达;楼科侠;李昌龙;韩斌 | 申请（专利权）人： | 宁波经济技术开发区九胜创新医药工艺开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06;A61P31/04 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 | 代理人： | 俞润体 |
| 地址： | 315800浙江省宁波*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通过哌嗪化反应制备环丙沙星的方法。它需要解决的技术问题有1)减少或不使用溶剂，2)降低哌嗪的使用量，3)缩短反应时间，简化操作，提高总体收率。其特征在于，a)式(iii)所示的哌嗪和式(ii)所示的环丙羧酸混合，其摩尔比为1～10∶1，加入化学当量在1％～30％的金属路易斯酸催化剂，在含水体系中，80℃～150℃下充分反应得反应液，所述的金属路易斯酸催化剂选自铝(III)、铁(III)路易斯酸的一种或几种；b)上述反应液在20℃～100℃条件下，加无机碱调节反应体系pH值至9～12，趁热过滤；c)滤液加无机酸调节pH值至7～8，析晶得产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 通过 哌嗪化 反应 制备 环丙沙星 方法 | ||
【主权项】：
1、一种通过哌嗪化反应制备环丙沙星的方法，其特征在于，a)式(iii)所示的哌嗪和式(ii)所示的环丙羧酸混合，其摩尔比为1～10∶1，加入化学当量在1％～30％的金属路易斯酸催化剂，在含水体系中，80℃～150℃下充分反应得含式(i)的反应液，反应式为：所述的金属路易斯酸催化剂选自铝(III)、铁(III)路易斯酸的一种或几种；b)上述反应液在20℃～100℃条件下，加无机碱调节反应体系pH值至9～12，趁热过滤；c)滤液加无机酸调节pH值至7～8，析晶得产品。
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