[发明专利]一种具有靶向和增效的氟尿嘧啶前药及其制备方法无效
| 申请号： | 200810056555.2 | 申请日： | 2008-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN101492473A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 申静;魏先华;王立强 | 申请（专利权）人： | 北京申科联华科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6512 | 分类号： | C07F9/6512;C07F9/6574;A61K31/675;A61P35/00 |
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| 地址： | 100085北京市海淀区上地*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种具有靶向和增效的氟尿嘧啶前药，具体的说，涉及含碳链硒代的氟尿嘧啶前药。与底物相比，本发明氟尿嘧啶前药对癌细胞抑制作用更具有靶向性，能显著提高药物疗效，并大大降低氟尿嘧啶的毒性。同时本发明氟尿嘧啶前药还具有良好的亲水亲脂性，能提高底物的生物利用度。本发明还提供所述的该前药的制备方法，工艺简单、反应条件温和，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 靶向 增效 嘧啶 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种具靶向和增效的氟尿嘧啶前药，其特征在于具有式I结构：![]()
式I其中：R1选自氢、C1～6烷基、C3～6环烷基、C3～6杂环基；R2选自C10～25烷基、C10～25酰基，所述的烷基或酰基具有0～6个不饱和键；R3、R4、R5相同或不同，各自独立地选自氢、C1～6烷基、C2～6烯基；Y为直链或支链的具有0～4个不饱和键的C1～10烷基链。
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