[发明专利]一种阿托西班的固相合成方法有效
| 申请号： | 200810043347.9 | 申请日： | 2008-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN101314613A | 公开（公告）日： | 2008-12-03 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;金健林;薛志娟;戴强 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200241*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿托西班的合成工艺，解决现有空气液相氧化中溶解性差反应时间长的技术问题，其合成工艺步骤如下：使用氨甲基树脂作载体，按照Fmoc/tbu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，再用树脂上碘氧化的方法形成硫硫键，最后再用三氟醋酸∶三异丙基硅烷∶水∶对甲酚的混合溶液将肽从树脂上切下，就能直接得到形成硫硫键的粗品，经制备HPLC纯化冷冻得到阿托西班。本发明提供了一种简单易行可规模合成阿托西班的工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿托西班 相合 成方 | ||
【主权项】：
1、一种阿托西班的固相合成方法，其特征是包括以下步骤：首先使用氨甲基树脂作载体，按照芴甲氧羰基/叔丁基固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，再用树脂上碘氧化的方法形成硫硫键，最后再用三氟醋酸∶三异丙基硅烷∶水∶对甲酚的混合溶液将肽从树脂上切下，就能直接得到形成硫硫键的粗品，经高效液相色谱纯化冷冻得到阿托西班。
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