[发明专利]作为促性激素释放激素受体拮抗剂的嘧啶－2,4－二酮衍生物

摘要

本发明公开了作为促性激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂的嘧啶－2，4－二酮衍生物，其具有治疗男性与女性的性激素相关疾病状态的用途。本发明化合物具有以下通式结构(I)，并包括其立体异构体、前药和药物可接受的盐，其中R_1a、R_1b、R_1c、R_2a、R_2b、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇与X如本发明所定义。

主权项

1.具有以下结构式的化合物，或其立体异构体、前药或药物可接受的盐在治疗个体的性激素相关的疾病状态的药物制备中的用途，其中所述个体需要此种治疗，其中：R_1a与R_1b相同或不同，并独立地为氢、卤素、C_1-4烃基或烃氧基；R_2a与R_2b相同或不同，并独立地为氢、卤素、三氟甲基、氰基或-SO₂CH₃；R₃为氢或甲基；R₄为苯或C_3-7烃基；R₅与R₆相同或不同，并独立地为氢或C_1-4烃基；或R₅及其相连的氮与R₄及其相连的碳一起共同形成1，2，3，4-四氢异喹啉或2，3-二氢-1H-异吲哚；R₇为-COOH或酸同电子排列体；及X为-O-(C_1-6亚烷基)或-O-(C_1-6亚烷基)-O-(C_1-6亚烷基)，其中每一C_1-6亚烷基任意地被1至3个C_1-4烃基取代。