[发明专利]作为促性激素释放激素受体拮抗剂的嘧啶-2,4-二酮衍生物无效
申请号: | 200810002746.0 | 申请日: | 2004-07-06 |
公开(公告)号: | CN101229165A | 公开(公告)日: | 2008-07-30 |
发明(设计)人: | 朱云飞;科林·里根;贾米·K·吕特尔;郭志强;陈永胜;查尔斯·Q·黄 | 申请(专利权)人: | 纽罗克里生物科学有限公司 |
主分类号: | A61K31/513 | 分类号: | A61K31/513;C07D239/54;C07D401/06;A61P5/02 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;韩克飞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 性激素 释放 激素 受体 拮抗剂 嘧啶 衍生物 | ||
1.具有以下结构式的化合物,或其立体异构体、前药或药物可接受的盐在治疗个体的性激素相关的疾病状态的药物制备中的用途,其中所述个体需要此种治疗,
其中:
R1a与R1b相同或不同,并独立地为氢、卤素、C1-4烃基或烃氧基;
R2a与R2b相同或不同,并独立地为氢、卤素、三氟甲基、氰基或-SO2CH3;
R3为氢或甲基;
R4为苯或C3-7烃基;
R5与R6相同或不同,并独立地为氢或C1-4烃基;或
R5及其相连的氮与R4及其相连的碳一起共同形成1,2,3,4-四氢异喹啉或2,3-二氢-1H-异吲哚;
R7为-COOH或酸同电子排列体;及
X为-O-(C1-6亚烷基)或-O-(C1-6亚烷基)-O-(C1-6亚烷基),其中每一C1-6亚烷基任意地被1至3个C1-4烃基取代。
2.如权利要求1所述的用途,其中所述的性激素相关的疾病状态为癌症、良性前列腺肥大或子宫肌瘤。
3.如权利要求2所述的用途,其中所述的癌症为前列腺癌、子宫癌、乳腺癌或垂体促性腺细胞腺瘤。
4.如权利要求3所述的用途,其中所述的癌症为前列腺癌。
5.如权利要求1所述的用途,其中所述的性激素相关的疾病状态为子宫内膜异位症、多囊性卵巢病、子宫平滑肌瘤或性早熟。
6.如权利要求5所述的用途,其中所述的性激素相关的疾病状态为子宫内膜异位症。
7.如权利要求1所述的用途,其中所述的性激素相关的疾病状态为子宫平滑肌瘤。
8.具有以下结构式的化合物,或其立体异构体、前药或药物可接受的盐在治疗个体的不育症的药物制备中的用途,其中所述个体需要此种治疗,
其中:
R1a与R1b相同或不同,并独立地为氢、卤素、C1-4烃基或烃氧基;
R2a与R2b相同或不同,并独立地为氢、卤素、三氟甲基、氰基或-SO2CH3;
R3为氢或甲基;
R4为苯或C3-7烃基;
R5与R6相同或不同,并独立地为氢或C1-4烃基;或
R5及其相连的氮与R4及其相连的碳一起共同形成1,2,3,4-四氢异喹啉或2,3-二氢-1H-异吲哚;
R7为-COOH或酸同电子排列体;及
X为-O-(C1-6亚烷基)或-O-(C1-6亚烷基)-O-(C1-6亚烷基),其中每一C1-6亚烷基任意地被1至3个C1-4烃基取代。
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