[发明专利]三嗪衍生物及其治疗应用

摘要

本发明提供了三嗪衍生物及其用来调节各种病症和疾病中的蛋白激酶活性的用途。

主权项

1.以下通式的化合物或其药物学上可接受的盐，其中：R1表示氢、卤素、羟基、氨基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷硫基、芳基、芳烷基、杂环、杂芳基、杂环烷基、烷基磺酰基、烷氧羰基和烷羰基。R2选自：(i)氨基、烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基；(ii)C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基；(iii)杂环，杂芳基；和(iv)通式(Ia)的基团：其中：R₄是氢时，X是CH；或X-R₄是O；或R₄表示基团时，X是N；R₃是氢、C₁-C₄烷基、氧；R₄选自：(a)氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₁₀芳基或杂芳基、(C₃-C₇环烷基)C₁-C₄烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₂-C₆烷酰基、C₁-C₆烷氧羰基、C₂-C₆烷酰基氧、单-和二-(C₃-C₈环烷基)氨基C₀-C₄烷基、(4-至7-元杂环)C₀-C₄烷基、C₁-C₆烷基磺酰基、单-和二-(C₁-C₆烷基)亚磺酰氨基和单-和二-(C₁-C₆烷基)氨羰基，各自由0至4个取代基取代，取代基独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、-COOH和氧代；L选自连接Ar₁和Ar₂的O、CO、(CH ₂)m，m＝0-3、NR₁、CONR₁、NR₁CO、S、SO、SO₂、O(CH₂)_p，p＝1-3、(CH₂)_qO，q＝1-3、环烷基和杂环烷基；Ar1和Ar2独立地是杂芳基或芳基，各自由0至4个取代基取代，取代基独立地选自：(1)卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、-SO₂NH₂、氧、硝基和烷氧羰基；和(2)C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₁₀环烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₂-C₆烷酰基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆卤代烷氧基、单-和二-(C₁-C₆烷基)氨基、C₁-C₆烷基磺酰基、单-和二-(C₁-C₆烷基)亚磺酰氨基和单-和二-(C₁-C₆烷基)氨羰基；苯基C₀-C₄烷基和(4-至7-元杂环)C₀-C₄烷基，各自由0至4个第二取代基取代，第二取代基独立地选自卤素、羟基、氰基、氧、亚氨基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷基。