[发明专利]制备(S,S)-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷和其对映异构体的新颖且经济的方法有效
| 申请号： | 200780049203.8 | 申请日： | 2007-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN101657448A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | 王哲清;丰树山;成永之 | 申请（专利权）人： | 连云港金康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/02 | 分类号： | C07D471/02;C07D491/02;C07D498/02 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 222115江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备(S，S)-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷和其对映异构体的新颖且经济的方法，所述化合物是用于构造具有抗菌功效的喹诺酮和萘啶衍生物(例如莫西沙星)的有价值的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 二氮杂二环 4.3 壬烷 映异构体 新颖 经济 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制造式I-a的(S，S)-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷和其对映异构体式I-b的(R，R)-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的新颖且经济的方法：![]()
所述方法包含：(a).用经取代的磺酰胺使式VI N-烷基化：![]()
以形成式XI中间体：![]()
(b).催化氢化还原式XI以得到式XII：![]()
(c).用适当的对映异构纯羧酸或磺酸拆分式XII，接着碱化以得到式XII-a和其对映异构体XII-b：![]()
(d).裂解N-磺酰基键以得到式I-a或式I-b标题产物：![]()
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