[发明专利]β激动剂的对映异构体、其制备方法及作为药物的用途无效
申请号: | 200780031186.5 | 申请日: | 2007-08-21 |
公开(公告)号: | CN101506182A | 公开(公告)日: | 2009-08-12 |
发明(设计)人: | 英戈·康尼茨基;彼得·西格 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D265/18 | 分类号: | C07D265/18;A61K31/536;A61P11/06;A61P11/08 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式1的单一的对映异构体,其中基团R1、R2、R3、m和Ym-具有如权利要求及说明书中的定义;其制备方法及其用作药物的用途,尤其是作为治疗呼吸系统疾病的药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 激动剂 映异构体 制备 方法 作为 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.式1的对映异构体纯的化合物,其中R1和R2 彼此独立地代表H、卤素或C1-4-烷基,或一起代表C1-6-亚烷基;以及R3 代表H、卤素、OH、C1-4-烷基或O-C1-4-烷基;Ym- 代表具有m个负电荷的阴离子,优选地为选自氯离子、溴离子、碘离子、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、乙二磺酸根、丙二磺酸根、苯甲酸根和对-甲苯磺酸根的具有m个负电荷的阴离子;m 代表1或2;任选地呈其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于贝林格尔.英格海姆国际有限公司,未经贝林格尔.英格海姆国际有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200780031186.5/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 靛红酸酐衍生物及其应用-201580034145.6
- 克雷格·A·奥格尔;安东尼·J·福勒 - 北卡罗来纳大学夏洛特分校
- 2015-01-16 - 2019-08-02 - C07D265/18
- 具有包含季铵基团的N‑取代基的靛红酸酐衍生物对于标记靶材料和/或使靶材料官能化和/或对于将材料偶联在一起是有用的。本公开内容的靛红酸酐衍生物可以有利地是水溶性的、容易地制备且纯化的。在本公开内容中有用的靛红酸酐衍生物优选地具有至少一种化学反应性基团或至少一种结合基团或至少一种可检测的标记物。还公开了由靛红酸酐衍生物制备或以其他方式制备的邻氨基苯甲酸酯衍生物和包含靛红酸酐衍生物的试剂盒。
- 使用酮溶剂制备依法韦仑的方法-201580020577.1
- 弗朗切斯科·丰塔纳;皮耶路易吉·帕多万;马尔科·普雷比安卡 - 意大利合成制造有限公司
- 2015-05-07 - 2016-12-21 - C07D265/18
- 本发明的目的是用于制备依法韦仑的改善的方法,从而避免蒸馏溶剂。
- 一种艾法韦瑞的制备方法-201310727689.3
- 储海燕 - 储海燕
- 2013-12-25 - 2015-07-01 - C07D265/18
- 本发明涉及一种艾法韦瑞的制备方法,具体步骤如下:a.分出的氯仿层用盐水洗,干燥,浓缩;b.分出有机层,用盐水洗,干燥,浓缩,2-三氟乙酰基-4-氯苯胺;c.在正丁醇中,加入1mol/L盐酸,在60℃反应72h,拆分得光学活性的艾法韦瑞。所述的一种艾法韦瑞的制备方法,其制造简单,产量高,成本低。
- 具有杀菌活性的3,4(6)-二取代-1,3-苯并噁嗪-2-酮类化合物-201410250784.3
- 唐子龙;焦文杰;王恋;颜林 - 湖南科技大学
- 2014-06-09 - 2014-09-17 - C07D265/18
- 本发明提供一类如式(I)所示的3,4(6)-二取代-1,3-苯并噁嗪-2-酮类化合物,式(I)中,取代基R1是-CH3、R2是H时,R3是H,或者是3-CH3,或者是4-CH3,或者是2-OCH3,或者是4-Cl;取代基R1是H、R2是-CH3时,R3是3-CH3,或者是4-CH3,或者是2-OCH3,或者是3-OCH3,或者是4-Cl。该类化合物对农作物病菌具有很好的杀菌活性。(I)
- 手性氨基酚配体在依法韦仑不对称合成中的应用-201410273032.9
- 姜标;李晓贤;李金华;邢萍 - 中国科学院上海有机化学研究所
- 2014-06-18 - 2014-09-03 - C07D265/18
- 本发明涉及一种手性氨基酚配体在依法韦仑不对称合成中的应用,使用手性氨基酚配体化合物,用于诱导(S)-6-氯-4-环丙乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-1,3-苯并恶嗪-2-酮(依法韦仑Efavirenz)的不对称合成。该配体廉价易得,安全可回收;用在依法韦仑的不对称合成中,具有得率高、对映选择性好,操作简便,可工业化生产,产品质量好的优点。
- HIV逆转录酶抑制剂依法韦伦类化合物的一锅法不对称合成工艺-201310438807.9
- 姜标;李金华;张琛;李晓贤 - 中国科学院上海有机化学研究所
- 2011-01-06 - 2014-03-26 - C07D265/18
- 本发明涉及(S)-6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-1,3-苯并恶嗪-2-酮(依法韦伦Efavirenz)类化合物的新的一锅法不对称合成工艺,是申请号为201110001621.8、申请日为2011年01月06日、发明名称为“HIV逆转录酶抑制剂依法韦伦类化合物的一锅法不对称合成工艺”的分案申请。所述化合物可用作人类免疫缺陷病毒(HIV)的逆转录酶抑制剂。本发明还涉及用于该工艺的新的氨基醇配体。
- 制备依非韦伦I型结晶的方法-201210211865.3
- 李金亮;赵楠;张良 - 上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司
- 2012-06-25 - 2014-01-15 - C07D265/18
- 本发明涉及一种制备依非韦伦I型结晶的方法。具体地,本发明公开的方法包括步骤:将依非韦伦溶解在有机溶剂或有机溶剂与抗溶剂的混合溶剂中后,将得到的溶液温度控制在适当温度下进行析晶,从而得到依非韦伦I型结晶。本方法操作简便,制得的依非韦伦I型结晶稳定,晶型纯度可以达到99%以上。
- 合成环状氨基甲酸酯的方法-201180059378.3
- 迈因拉德·布伦纳;埃里克·M·卡雷拉;尼卡·钦科夫;米里亚姆·洛伦西;亚历山大·沃姆;洛塔尔·齐默尔曼 - 隆萨有限公司
- 2011-10-14 - 2013-08-14 - C07D265/18
- 本发明涉及一种用手性丙炔醇和/或其合适的盐开始制备环状氨基甲酸酯的方法,所述手性丙炔醇和/或其合适的盐与选自光气、双光气、三光气及其混合物的环化剂反应,并且其中所述反应在碱水溶液和水不混溶性溶剂的存在下进行,所述有机溶剂主要包含选自至少一种C2-5-羧酸C2-5-烷基酯与至少一种C5-8-烷的混合物和C2-5-羧酸C2-5-烷基酯中的至少一种。本发明的另一方面涉及如上所述开始合成所述环状氨基甲酸酯的方法,其中还提供制备手性丙炔醇的方法。
- 合成环状氨基甲酸酯的方法-201180059342.5
- 迈因拉德·布伦纳;埃里克·M·卡雷拉;尼卡·钦科夫;米里亚姆·洛伦西;亚历山大·沃姆;洛塔尔·齐默尔曼 - 隆萨有限公司
- 2011-10-14 - 2013-08-14 - C07D265/18
- 本发明涉及从邻胺基苯甲醇和/或其合适的盐开始制备环状氨基甲酸酯的方法,邻胺基苯甲醇和/或其合适的盐与选自光气、双光气、三光气及其混合物中的环化剂反应,并且其特征在于,所述反应在碱的水溶液和水不混溶性有机溶剂的存在下进行,其中所述有机溶剂主要包含选自至少一种C2-5-羧酸C2-5-烷基酯与至少一种C5-8-烷的混合物和C2-5-羧酸C2-5-烷基酯中的至少一种。
- 用于除去依非韦伦对应异构体的方法-201210480629.1
- 邢怀阳;程杰;崔颖;王辉;汤君;柏俊;吕凌;孙备 - 安徽贝克生物制药有限公司
- 2012-11-22 - 2013-02-13 - C07D265/18
- 本发明公开了一种用于除去依非韦伦对应异构体的方法,是将待纯化的依非韦伦粗品、L-氨基酸和有机极性溶剂混合加热搅拌溶解,直至混合体系中晶体不再减少;趁热过滤,收集滤液;将上述收集的滤液冷却结晶析出,待晶体不再析出后过滤并收集析出的晶体;对收集的晶体进行洗涤干燥后即可得到依非韦伦纯品。在加热的极性溶剂中,L-氨基酸与R-型依非韦伦会成盐析出、不溶解,而S-型依非韦伦则溶解在极性溶剂中,从而使得两对映异构体分离,进而对依非韦伦粗品进行纯化,得到化学纯度和光学纯度显著提高的依非韦伦原料药。
- 功能性离子液体无溶剂催化萘并噁嗪酮衍生物的合成-201210272622.0
- 方东;周翔;顾明苏;杜妍;吴雅丽;杨丽芳 - 盐城师范学院
- 2012-07-24 - 2012-12-19 - C07D265/18
- 本发明公开了一种功能性离子液体无溶剂催化萘并噁嗪酮衍生物的合成新方法。以酸功能化的离子液体为催化剂,β-萘酚、芳香醛、尿素为原料,在常压下加热实现萘并噁嗪酮衍生物的合成。本发明与现有技术相优点为:(1)采用热稳定性优良的功能化离子液体,原料来源广泛,制备方便;催化剂活性高、用量少、对水稳定、不失活;(2)离子液体催化剂可回收并循环使用,环境友好;(3)反应不使用任何有机溶剂,具有环境、经济双重效益,是一种高效、环境友好的合成萘并噁嗪酮衍生物的方法。
- 双苯并嗪酮化合物及其制备方法-201110137081.6
- 史达清;窦国兰 - 苏州大学
- 2011-05-25 - 2012-11-28 - C07D265/18
- 本发明公开了一种双苯并嗪酮化合物及其制备方法,该方法包括以下步骤:将固体光气与取代水杨醛亚胺、取代水杨醛肟或取代水杨醛苯腙在无水四氢呋喃中、低价钛试剂作用下回流反应;将回流反应得到的产物与盐酸混合,然后萃取,水洗,干燥,得到双苯并嗪酮化合物。本发明在低价钛试剂的作用下,有效合成了双苯并[e][1,3]嗪-2,2’-二酮衍生物。该方法具有原料易得,方法简单,反应时间短等优点。
- 制备依法韦伦的方法-200980154382.0
- 亚历山德罗·勒甘扎;马可·加尔瓦尼 - 意大利合成制造有限公司
- 2009-01-30 - 2011-12-07 - C07D265/18
- 本发明涉及式(I)的依法韦伦,(4S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-4-(三氟甲基)-1,4-二氢-2H-3,1-苯并嗪-2-酮的制备方法,该方法包括:在有机溶剂或包括有机溶剂和水的两相介质中,使式(II)[0045]的中间体以游离碱或其盐的形式,与双光气(TCMCF,氯甲酸三氯甲酯)Cl3CO-COCl进行反应,优选但非强制地在弱碱的存在下进行,所述弱碱的量足以中和反应混合物或者比该量过量最高达30摩尔%。
- 5-取代的苯并*嗪-200980135111.0
- S·科茨威斯基;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 - 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 2009-08-28 - 2011-08-10 - C07D265/18
- 本发明涉及其中X、R1和R2如本文所述的式(I)的5-取代的苯并嗪衍生物以及它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。本发明的活性化合物是5-HT5A受体拮抗剂,可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠性障碍、药物滥用、运动障碍、帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。
- 作为5-HT-5A受体拮抗剂的6-取代的苯并*嗪-200980135098.9
- S·科尔茨韦斯基;O·罗切;L·斯特沃德;J·维希曼;T·沃尔特灵 - 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 2009-08-28 - 2011-08-10 - C07D265/18
- 本发明涉及其中X、Y、R1和R2如本文所述的式(I)的6-取代的苯并嗪衍生物以及它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。本发明的活性化合物是5-HT5A受体拮抗剂,可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠性障碍、药物滥用、运动障碍、帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。
- 4-(取代-1,3-二炔基)-4-(三氟甲基)苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮类化合物及其制备方法和应用-201110024700.0
- 马军安;马海;郑艳 - 天津大学
- 2011-01-21 - 2011-07-20 - C07D265/18
- 本发明涉及4-(取代-1,3-二炔基)-4-(三氟甲基)苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮类化合物及其制备方法和应用;有机溶剂中,在碱作用下,取代的2-(2-(4-甲氧基苄氨)苯基)-1,1,1-三氟-3,5-己二炔-2-醇与光气在-20~30℃下反应;反应完全后,减压脱去溶剂,与硝酸铈铵在有机溶剂中反应,得到目标化合物。本发明通过向4-三氟甲基苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮中引入联炔基团,合成方法简便可行,收率高,将其应用于制备抗HIV或抗HBV或HCV病毒药物,具有较好的应用价值。所述抗HIV病毒药物为抗艾滋病药物;所述抗HBV病毒药物为抗乙肝药物;所述抗HCV病毒药物为抗丙肝药物。本发明的化合物结构通式如下:
- 立体选择性合成伏格列波糖关键中间体井冈霉醇胺-200880129078.6
- 刘立刚;周华荣;周德军;池国友;洪松 - 无锡药兴医药科技有限公司
- 2008-08-08 - 2011-06-22 - C07D265/18
- 本发明涉及一种制备井冈霉醇胺的中间体化合物及其制备方法,该中间体化合物具有式(21)的化学结构式,通过将异构体的式(14)化合物经过过碳酰化生成双环状化合物式(21)的氨基甲酸酯化物,然后将式(21)化合物脱R基和/或水解制备得井冈霉醇胺,获得的井冈霉醇胺的纯度可达到99%以上,利用本发明所制备的高纯度的井冈霉醇胺可以进一步制备高纯度的治疗糖尿病药物伏格列波糖,获得的伏格列波糖纯度经过HPLC检测可达到99.5%以上。
- β激动剂的对映异构体、其制备方法及作为药物的用途-200780031186.5
- 英戈·康尼茨基;彼得·西格 - 贝林格尔.英格海姆国际有限公司
- 2007-08-21 - 2009-08-12 - C07D265/18
- 本发明涉及式1的单一的对映异构体,其中基团R1、R2、R3、m和Ym-具有如权利要求及说明书中的定义;其制备方法及其用作药物的用途,尤其是作为治疗呼吸系统疾病的药物的用途。
- 专利分类